CAS: 151060-21-8; Balofloxacin Dihydrate

该化合物是一种氟己醇抗生素,其特点是对克丁阳性和克丁丁病原体广泛开展抗菌活动,其二氢化物形式增强了稳定性和溶性,有利于配制和储存,该化合物显示出细菌DNA gyraase 和TOpo异构体酶IV的强抑制作用,确保了有效的杀菌行动.Balofloxix dicrodate显示出有利的药用植物遗传特性,包括生物利用率高和组织渗透,使之适合治疗呼吸道,尿道和软组织感染.其抗药性发展与前五氯酮相比的低倾向进一步强调了其临床效用.二氢化物制剂确保了药物应用的一贯纯度和性.

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合成工艺路线路线简述

    📜乙腈,1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸,3-甲胺基哌啶盐酸盐置于tetrahydro-Furan; Compound With Trifluoroborane,甲醇,Hydrated Methanol体系中,用 三乙胺 用作溶剂,化学反应 48.0H,反应生成巴洛沙星/1-环丙基-7-(3-甲氨基-1-哌啶基)-8-甲氧基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
    参考文献:Method For Producing Quinolone Carboxylic Acid Derivative
    标题:Method For Producing Quinolone Carboxylic Acid Derivative
    摘要:本发明涉及一种生产高抗菌活性和高安全性的喹诺酮化合物的方法,高产量且简单.一种感兴趣的喹诺酮羧酸衍生物(1)通过在溶剂中存在碱的情况下,将化合物(2)与环状胺盐(3)和硼衍生物反应,一次性制备而成.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:CN-101627999-B
    优先权日:2009-08-20
    标 题:Balofloxacin composition, preparation method thereof and synthesis method of material medicament

    专利号:CN-101627999-A
    优先权日:2009-08-20
    标 题:Balofloxacin composition, preparation method thereof and synthesis method of material medicament

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    主要参考文献


    1: Nakagawa T, Ishigai M, Kato M, Hayakawa N, Kinoshita H, Okutomi T, Ohkubo K, Okazaki A. Pharmacokinetics of the new fluoroquinolone balofloxacin in mice, rats, and dogs. Arzneimittelforschung. 1995 Jun;45(6):719-22.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s101560200000
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    参考文献:10.2165/11587280-000000000-00000
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    参考文献:10.2165/00003495-199958002-00001
    摘要:Andriole VT. The future of the quinolones. Drugs. 1999;58 Suppl 2():1–5. doi: 10.2165/00003495-199958002-00001.
    参考文献:10.2165/00003495-199958002-00005
    摘要:Eliopoulos GM. Activity of newer fluoroquinolones in vitro against gram-positive bacteria. Drugs. 1999;58 Suppl 2():23–8. doi: 10.2165/00003495-199958002-00005.
    参考文献:10.2165/00003495-199958002-00006
    摘要:Turnidge J. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of fluoroquinolones. Drugs. 1999;58 Suppl 2():29–36. doi: 10.2165/00003495-199958002-00006.
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