Trans-4-Aminocyclohexanol置于草酰氯,二甲基亚砜,三乙胺体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷 用作溶剂,化学反应生成4-N-Boc-氨基环己酮
参考文献:构象受限的脱氧新霉素类似物.
标题:构象受限的脱氧新霉素类似物.
摘要:脱氧霉素(1B)是一种蛋白质合成抑制剂,对革兰氏阴性(gn)细菌具有活性.合成了一系列构象受限的类似物以探测其生物活性构象.确实,在蛋白质合成测定中发现某些受约束的类似物与脱氧新霉素相同或更好(1B,Ic(50)= 8.2 Microm; 44,Ic(50)= 6.6 Microm; 35E(2),Ic(50) = 1微米).然而,脱氧新霉素在体外具有最佳的全细胞抗菌活性(大肠杆菌,Mic = 4-16 Microg / Ml;肺炎克雷伯菌,Mic = 8 Microg / Ml),这表明其他因素(例如渗透)也可能对整体有贡献.细胞活性.一个新发现是,脱氧新霉素在大肠杆菌鼠类败血病模型中有效(ed(50)= 4.8 Mg / Kg),
Doi:10.1016/j.Bmcl.2004.04.036