在 Palladium On Activated Charcoal,Quinine,氢气,1-羟基苯并三唑,三乙胺,N,N'-二环己基碳二亚胺,邻氯苯甲胺体系中,用 甲醇,二氯甲烷,乙酸乙酯 用作溶剂,30.0 °C,200.0 Kpa 条件下,反应 26.0H,反应生成(S)-3-氨基-2,3,4,5-四氢-2-氧-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸叔丁酯
参考文献:一种 (S)-氨基化合物的合成方法
标题:一种 (S)-氨基化合物的合成方法
摘要:本发明涉及一种盐酸贝那普利中间体(S)‑氨基化合物的合成方法.本发明的技术方案是:(S)‑氨基化合物的制备方法,以2‑氨基苯甲醛15为起始原料,在碱的作用下经过aldol缩合制备化合物16,化合物16再经pd/c催化氢化制备化合物17,化合物17再经dcc缩合即可生成贝那普利中间体(S)‑氨基化合物的主体结构化合物18,化合物18再与氯乙酸叔丁酯发生取代反应制备化合物19,化合物19再在奎宁衍生的催化剂的催化作用下发生转胺化反应即可生成贝那普利中间体(S)‑氨基化合物1.本发明通过不对称催化直接构建手性中心的方法合成贝那普利中间体(S)‑氨基化合物,提高了反应的收率.