📜4-氯吡咯并嘧啶置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs),正丁基锂体系中,用 四氢呋喃,正己烷,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 2.91H,反应生成 4-氯-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-甲醛
参考文献:基于 1,3-二取代 1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-胺支架的寨卡病毒抑制剂
标题:基于 1,3-二取代 1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-胺支架的寨卡病毒抑制剂
摘要:为了寻找寨卡病毒 (Zikv) 抗病毒药物,我们进一步探索了先前报道的 7 H-吡咯并[2,3-D]嘧啶,通过检查其中心支架的替代替代模式,导致化合物5具有低微摩尔抗病毒活性.为了规避与化合物5相关的合成困难,我们开发了 1 H-吡唑并[3,4-D]嘧啶支架并对其外围环 A 和 B 进行了构效关系研究.虽然环 B 对结构修饰不太敏感,但优选环 A 对位的吸电子基团以增强抗病毒活性.总体而言,我们不仅发现了一种以 1 H-吡唑并[3,4-D]嘧啶支架为中心的替代取代模式,而且还产生了包括6和13在内的抗 Zikv 化合物,它们具有低微摩尔抗病毒活性和相对低的细胞毒性.这些化合物代表了新的化学类型,将在我们继续努力发现抗 Zikv 药物的过程中得到进一步优化.
DOI:10.3390/molecules27186109