CAS: 55383-37-4; Desacetylvinblastine Monohydrazide

该化合物是一种化学化合物,来源于众所周知用于癌症治疗的碱性碱,其特点是结构改变,包括消除乙酰组和存在一个氢氮功能组,典型的是一种复杂的分子结构,有助于其生物活动.脱乙基苯丙胺氢氮酸因其潜在的抗沙素特性而闻名,类似于其母体化合物,而且经常被研究其对细胞分解和扩散的影响.该化合物还可能在不同溶剂中表现出不同的溶性,影响其生物利用率和治疗效力.与许多碱性物质一样,它可能与各种生物目标发生相互作用,使其成为医药化学和药理学方面的兴趣对象.在与该化合物合作时,安全性和处理预防措施至关重要,因为它可能具有毒理学特性.

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    上下游产品

    vinblastine sulfate vinblastine vinblastine vinblastin71H78N8O14S2C71H78N8O14S2

    合成工艺路线路线简述

      📜长春花碱置于肼体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,化学反应生成 脱乙酰基长春碱酰肼
      参考文献:Absence Of Lysosomal Cleavage In The Cytotoxicity Mechanism Of An Immunoconjugate Composed Of Anti-.Alpha.-Fetoprotein Monoclonal Antibody And Vindesine Analog.
      标题:Absence Of Lysosomal Cleavage In The Cytotoxicity Mechanism Of An Immunoconjugate Composed Of Anti-.Alpha.-Fetoprotein Monoclonal Antibody And Vindesine Analog.
      摘要:使用人肿瘤克隆实验(htca)在体外研究了溶酶体酶抑制对由抗甲胎蛋白单克隆抗体和长春地辛类似物(vds)组成的免疫缀合物的细胞毒活性的影响.在 Htca 系统中添加溶酶体酶抑制剂亮肽素和氯化铵对该免疫偶联物的细胞毒性影响很小.在单独的实验中,与不含抑制剂的大鼠肝匀浆上清液一起孵育后,HPLC 未检测到释放的 Vds.这些结果表明免疫缀合物可以绕过溶酶体过程并以完整或类似形式发挥其活性.
      DOI:10.1248/bpb.19.480

      海关参考信息

      专利信息


      专利号:US-5272253-A
      优先权日:1991-07-01
      标题:Cluster conjugates of drugs with antibodies
      发明人:KOPPEL GARY A; OFFORD ROBIN E; ROSE KEITH; SCOTT WILLIAM L
      权利人:LILLY CO ELI
      摘要:Targeted drug conjugates which enable a large number of molecules of drug to be directed to a cell by a single molecule of antibody are provided. The invention also provides intermediates for the synthesis of such conjugates and cytotoxic drugs modified in accordance with the cluster concept of the invention.

      专利号:US-9295731-B2
      优先权日:2013-04-01
      标题 :Cleavable drug conjugates, compositions thereof and methods of use
      发明人:NGUYEN MARK QUANG
      权利人:NGUYEN MARK QUANG
      摘要:Base-labile crosslinkers, base-labile conjugates comprising such crosslinkers, methods of their synthesis and use are disclosed.

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      主要参考文献


      1: Roy ML, Pikal MJ, Rickard EC, Maloney AM. The effects of formulation and moisture on the stability of a freeze-dried monoclonal antibody-vinca conjugate: a test of the WLF glass transition theory. Dev Biol Stand. 1992;74:323-39; discussion 340.

      合成参考文献


      摘要:Biochemical Pharmacology., 26(1213), 1977 []
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