📜4-Methylumbelliferyl 2-Amino-2-Deoxy-β-D-Glucopyranoside Hydrochloride置于sodium Methylate,三乙胺体系中,用 甲醇,二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,反应生成 4-甲基香豆素-2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖苷
参考文献:Pugnac 和 Nag-噻唑啉作为 Humano-Glcnacase 过渡态类似物的分析:对抑制剂选择性和过渡态平衡的机制和结构见解
标题:Pugnac 和 Nag-噻唑啉作为 Humano-Glcnacase 过渡态类似物的分析:对抑制剂选择性和过渡态平衡的机制和结构见解
摘要:O-Glcnacase 催化 β-O-连接的 2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖苷 (O-Glcnac) 从翻译后修饰蛋白的丝氨酸和苏氨酸残基中裂解.这种酶的两种有效抑制剂是 O-(2-Acetamido-2-Deoxy-D-Glupyranosylidene)Amino-N-Phenylcarbamate (Pugnac) 和 1,2-Dideoxy-2'-Methyl-Alpha-D-Glupyranoso[2,1-D]-Delta2'-噻唑啉(nag-噻唑啉).这些抑制剂的衍生物对人 O-Glcnacase 的选择性与功能相关的人溶酶体 β-己糖胺酶的选择性不同,Pugnac 衍生物表现出适度的选择性,而 Nag-噻唑啉衍生物表现出高选择性.解决了这种选择性差异的分子基础,以及这些抑制剂模拟 O-Glcnacase 稳定的过渡态 (Ts) 的程度.使用一系列基板,基态 (Gs)
DOI:10.1021/ja065697O