CAS: 346-34-9; 4-Fluoroindoline-2,3-Dione

该化合物是异丙烯的氟化衍生物(Indoline-2,3-二one),在芳香环的四处放置,以氟替代物为主,这一修改增强了其在有机合成中的回作用和效用,特别是作为药物,农用化学品和特殊化学品的多种中间媒介;氟原子的存在改善了电子生殖特性,便利了选择性功能化,并使得复杂的三环化合物能够合成;其晶体形式确保了稳定性和处理的方便性;该化合物在药用化学中的作用受到重视,因为它在其中作为包括动脉抑制剂和CNS活性剂在内的生物活性分子的前体;为研究和工业应用提供了高纯度的品级.

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C&L通报

合成工艺路线路线简述

    3-氟苯胺置于盐酸,硫酸,盐酸羟胺,Sodium Sulfate体系中,化学反应 2.25H,反应生成 4-氟靛红
    参考文献:Structural Basis For The Synthesis Of Indirubins As Potent And Selective Inhibitors Of Glycogen Synthase Kinase-3 And Cyclin-Dependent Kinases
    标题:Structural Basis For The Synthesis Of Indirubins As Potent And Selective Inhibitors Of Glycogen Synthase Kinase-3 And Cyclin-Dependent Kinases
    摘要:Pharmacological Inhibitors Of Glycogen Synthase Kinase-3 (Gsk-3) And Cyclin-Dependent Kinases Have A Promising Potential For Applications Against Several Neurodegenerative Diseases Such As Alzheimer'S Disease. Indirubins,A Family Of Bis-Indoles Isolated From Various Natural Sources,Are Potent Inhibitors Of Several Kinases,Including Gsk-3. Using The Cocrystal Structures Of Various Indirubins With Gsk-3Beta,Cdk2 And Cdk5/p25,We Have Modeled The Binding Of Indirubins Within The Atp-Binding Pocket Of These Kinases. This Modeling Approach Provided Some Insight Into The Molecular Basis Of Indirubins' Action And Selectivity And Allowed Us To Forecast Some Improvements Of This Family Of Bis-Indoles As Kinase Inhibitors. Predicted Molecules,Including 6-Substituted And 5,6-Disubstituted Indirubins,Were Synthesized And Evaluated As Cdk And Gsk-3 Inhibitors. Control,Kinase-Inactive Indirubins Were Obtained By Introduction Of A Methyl Substitution On N1.
    DOI:10.1021/jm031016D

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    参考文献:10.1186/s41181-018-0046-z
    摘要:Verbeek J, Eriksson J, Syvänen S, Huisman M, Schuit RC, Molthoff CFM, Voskuyl RA, de Lange EC, Lammertsma AA, Windhorst AD. Synthesis and preliminary preclinical evaluation of fluorine-18 labelled isatin-4-(4-methoxyphenyl)-3-thiosemicarbazone ([18F]4FIMPTC) as a novel PET tracer of P-glycoprotein expression. EJNMMI Radiopharmacy and Chemistry. 2018 Sep 21;3(1):11. doi: 10.1186/s41181-018-0046-z.
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