CAS: 328-93-8; 2,5-Bis(Trifluoromethyl)Aniline

该化合物是一种含分子式C8H5F6N的氟芳香矿.该化合物有两种三氟甲基(-CF3)组,分别位于环的2和5个位置,增强了其电子提取特性和化学稳定性.氟替代成分的存在有助于提高对代谢降解的亲脂性和抗药性,使其在制药和农用化学应用中具有价值.该化合物的活性作为活性衍生物可以进一步发挥功能,使其在合成特殊化学品时能够用作多功能中间体.该化合物通常在受控制的条件下处理,因为它对湿度和光度具有潜在敏感性.

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CAS号320-88-7 1-硝基-2,5-双(三氟甲基)苯 | CAS号433-19-2 对二三氟甲苯 | CAS号328-91-6 2-氯-1,4-双(三氟甲基)苯 | CAS号10388-10-0 Benzene,2-chlor... | CAS号328-90-5 对三氟甲基水杨酸 | CAS号51012-27-2 2,5-双三氟甲基苯腈 | CAS号779-88-4 2,5-双三氟甲基苯酚 | CAS号328-92-7 2-Iodo-1,4-bis(...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2,5-Bis(Trifluoromethyl)Aniline 主要起始原料 2,5-Bis(Trifluoromethyl)Nitrobenzene
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2,5-Bis(Trifluoromethyl)Nitrobenzene
对二三氟甲苯 反应生成2,5-二三氟甲基苯胺
参考文献:Fr745293
标题:Fr745293

海关参考信息

专利信息


专利号:WO-2013001322-A1
优先权日:2011-06-30
标 题:PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF (5α,17β)-N-[(2,5-BIS(TRIFLUOROMETHYL)-PHENYL]-3-OXO-4-AZA-5-ANDROST-1-ENE-17-CARBOXAMIDE
发明人:SOEROES BELA; TUBA ZOLTAN; GALIK GYOERGY; MAHO SANDOR; BALOGH LASZLO; VINCZE PETER; HORVATH JANOS; KOVACS ANDRAS; BENI ZOLTAN; VARGA FRIGYES
权利人:RICHTER GEDEON NYRT; SOEROES BELA; TUBA ZOLTAN; GALIK GYOERGY; MAHO SANDOR; BALOGH LASZLO; VINCZE PETER; HORVATH JANOS; KOVACS ANDRAS; BENI ZOLTAN; VARGA FRIGYES
摘要:The synthesis consists of reaction steps as follows: oxidizing the α,β-unsaturated ketone system of ring 'A' of pregn-4-ene-3,20-dion- of formula (II) with sodium metaperiodate in tert-butanol in the presence of potassium permanganate and alkali metal carbonate, reacting the obtained 3,5-seco acid with an ester of chloroformic acid in the presence of tertier organic base below 0°C, reacting the obtained new compound after isolation or without isolation with ammonia or ammonium acetate, cyclization of the resulting carboxamides with an acid, cathalytic hydrogenating the obtained ene lactame, and oxidizing the side chain at position 17 of the obtained pregnane compound with an alkali metal hypobromide in aqueous dioxane below 10°C. Thereafter on one hand the obtained (5α,17β)-3-oxo-4-aza-5-androstane-17-carboxylic acid is reacted with chloroformic acid ester, the obtained new compound is reacted with 2,5-bis(trifluoromethyl)-aniline in the presence of a Lewis acid, the obtained amide is reacted with trimethyl chlorosilane in inert atmosphere in the presence of Î?,Î?,Î?',Î?'-tetramethyl-ethylendiamine, then en excess iodine is added to the reaction mixture and the product of the iodination reaction is crystallized from acetonitrile, then the obtained 2-iodo-3-oxo-4-aza-17β-carboxamide is reacted with potassium tert-butylate to furnish final product. On the other hand, (5α,17β)-3-oxo-4-aza-5-androstane-17-carboxylic acid is transformed into methylester by known method, this latter is transformed into methyl (2α,5α,17β)-2-iodo-3-oxo-4-aza-5-androstane-17-carboxylate according to known method, the obtained compound is reacted with potassium-tert-butylate, the obtained (5α,17β)-3-oxo-4-aza-5-androst-1-ene-17-carboxylic acid is reacted with an ester of chloroformic acid, then the obtained new compound is coupled with 2,5-bis(trifluoromethyl)-aniline in the presence of a Lewis acidcatalyst to gain final product.

专利号:US-2009306392-A1
优先权日:2007-10-19
标题 :Gsm intermediates
发明人:HO CHIH YUNG
权利人:HO CHIH YUNG
摘要:The present invention relates the use of compounds having the general Formula I, wherein the definitions or R 1 and R 2 are provided in the specification. Said compounds of Formula I are useful for the synthesis of a variety of γ-secretase modulators, which are in turn useful for the treatment of diseases associated with γ-secretase activity, including Alzheimer's disease.

专利号:CN-105646641-A
优先权日:2016-02-26
标题:Formation method of 1,2 double bond in the synthesis of finasteride and dutasteride

专利号:RU-2140926-C1
优先权日:1993-09-17
标题 :17beta-n-(2,5-bis-(trifluoromethyl)-phenylcarbamoyl-4-aza-5alfa- -androst-1-ene-3-one, methods of its synthesis, pharmaceutical composition, method of treatment

专利号:CN-111606923-A
优先权日:2020-06-24
标 题:Synthesis method of racemic clopidogrel

专利号:CN-102417534-B
优先权日:2011-08-31
标题 :Synthesis technology of dutasteride
阜新鑫凯达氟化学有限公司
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手机:18678026865
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电话:17741815008;13695005683
手机:18641848178
传真:0418-8229996
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合成参考文献


摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
摘要:Ulrich, H., Science of Synthesis, (2002) 11, 850.
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