CAS: 212391-63-4; 6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-((4-(2-(Diethylamino)Ethoxy)Phenyl)Amino)-8-Methylpyrido[2,3-D]Pyrimidin-7(8H)-One Dihydrochloride
该化合物是因其作为某些蛋白质动脉的选择性抑制剂的作用,该化合物的特点是能够调节特定的信号路径,这可能会对癌症研究和治疗产生影响;PD 166285, 其目标动脉具有相对较高的亲近性,使它成为研究与动脉有关细胞过程的宝贵工具;其分子结构包括有助于其生物活动和溶解特性的功能组;此外,还在各种临床前期研究中评估了P 166285, 以评估其功效和安全性能;与许多此类化合物一样,了解其药用基因学和潜在副作用对于其作为治疗剂的发展至关重要;
- 英文名称6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-((4-(2-(Diethylamino)Ethoxy)Phenyl)Amino)-8-Methylpyrido[2,3-D]Pyrimidin-7(8H)-One Dihydrochloride
- 中文名称6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐
- IUPAC名称PD0166285 2HCl
- 其它别名6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[[4-[2-(Diethylamino)Ethoxy]Phenyl]Amino]-8-Methylpyrido[2,3-D]Pyrimidin-7(8H)-One Hydrochloride; 6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[4-[2-(Diethylamino)Ethoxy]Anilino]-8-Methylpyrido[2,3-D]Pyrimidin-7-One,Dihydrochloride; 6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[[4-[2-(Diethylamino)Ethoxy]Phenyl]Amino]-8-Methylpyrido[2,3-D]Pyrimidin-7(8H)-Onedihydrochloride; 6-(2,6-Dichloro-Phenyl)-2-[4-(2-Diethylamino-Ethoxy)-Phenylamino]-8-Methyl-8H-Pyrido[2,3-D]Pyrimidin-7-One Hydrochloride; 6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[[4-[2-(Diethylamino)Ethoxy]Phenyl]Amino]-8-Methylpyrido[2,3-D]Pyrimi
- CAS编号212391-63-4
- MFCD编号:MFCD18086890
- 分子式:C26H29Cl4N5O2分子量:585.36
- 产品CID: 1096926
- 同类组份化合物CAS185039-89-8 (free base)212391-63-4 (HCl)
- 产品分类医药中间体 → 吡啶类化合物
物理性质
- 熔点239-242?C
- 沸点239-242C
- PSA:72.28
- LogP:6.6415
- 溶解性DMSO, Methanol
- 外观形态黄色淡黄色固体
- 储存条件干燥,室温
- 产品应用该化合物是一种WEE1抑制剂,对MYT1(IC50 = 24 NM和 72 NM)的抑制性活动较弱,对CHK1(CI50= 3.433 ΜM)也有抑制性的活动.它作为一种放射敏化剂发挥作用,增加了各种癌症细胞线的辐射诱发细胞死亡,特别是P53-MUTANT或P53-53-NULL细胞的细胞死亡.它废除了辐射引起的G2逮捕,并增加了线性细胞人口.此外,它极大地抑制了TYL-15和THR-14的辐照性引起的CDC2磷酸化.在VIVO中,它表明由于P-GLYCOPROTEIN(P-GP)的接触而导致的大脑渗透有限.
MSDS等安全信息
合成工艺路线路线简述
海关参考信息
- 2903919090-氯苯
2922110001-单乙醇胺
2922192100-二甲氨基乙醇
2922192210-2-二乙氨基乙醇 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
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📌 第三方产品分析报告
主要参考文献
1: Pichard A, Marcatili S, Karam J, Constanzo J, Ladjohounlou R, Courteau A, Jarlier M, Bonnefoy N, Patzke S, Stenberg V, Coopman P, Cartron G, Navarro- Teulon I, Repetto-Llamazares A, Heyerdahl H, Dahle J, Bardiès M, Pouget JP. The therapeutic effectiveness of 177Lu-lilotomab in B-cell non-Hodgkin lymphoma involves modulation of G2/M cell cycle arrest. Leukemia. 2020 May;34(5):1315-1328. doi: 10.1038/s41375-019-0677-4. Epub 2019 Dec 13.
2: Leijen S, Beijnen JH, Schellens JH. Abrogation of the G2 checkpoint by inhibition of Wee-1 kinase results in sensitization of p53-deficient tumor cells to DNA-damaging agents. Curr Clin Pharmacol. 2010 Aug;5(3):186-91. doi: 10.2174/157488410791498824. 18(3):897-900. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.12.041. Epub 2008 Jan 14. 8(6):903-9. doi: 10.1517/13543784.8.6.903. 17(2):121-35. doi: 10.1023/a:1006367032156. 13(6):855-61. doi: 10.1038/sj.leu.2401429. 283(3):1433-44.
合成参考文献
参考文献:10.1023/a:1006367032156
摘要:Dimitroff CJ, Klohs W, Sharma A, Pera P, Driscoll D, Veith J, Steinkampf R, Schroeder M, Klutchko S, Sumlin A, Henderson B, Dougherty TJ, Bernacki RJ. Anti-angiogenic activity of selected receptor tyrosine kinase inhibitors, PD166285 and PD173074: implications for combination treatment with photodynamic therapy. Invest New Drugs. 1999;17(2):121–35. doi: 10.1023/a:1006367032156.
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