CAS: 169032-99-9; (2S,4S)-1-Tert-Butyl 2-Methyl 4-Chloropyrrolidine-1,2-Dicarboxylate

该化合物是一种作为有机合成和制药应用中关键中间体广泛使用的手性阳性碘衍生物,其立体特性(2S,4S)配置确保了高对等选择性,使其对建造具有界定性特征的复杂分子很有价值;异丁基和甲基酯组加强了稳定性和回动性,促进了选择性变异;四氯代基苯为进一步实现功能化提供了灵巧的处理器,使多种衍生途径得以实现;该化合物在精密立体化学学和生物活性分子合成方面特别有用;其明确的结构和功能性组兼容性使它成为医药化学和不对称合成的可靠建筑块.

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N-Boc-反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯 1-Tert-Butyl 2-Methyl (2S,4R)-4-Hydroxy-1,2-Pyrrolidinedicarboxylate 74844-91-0
N-Boc-顺式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯 (2S,4S)-N-Tert-Butoxycarbonyl-4-Hydroxyproline Methyl Ester 102195-79-9

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 (2S,4S)-1-Tert-Butyl 2-Methyl 4-Chloropyrrolidine-1,2-Dicarboxylate 主要起始原料 Sodium Carbonate And N-Boc-Trans-4-Hydroxy-L-Proline Methyl Ester
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Sodium Carbonate 和 N-Boc-Trans-4-Hydroxy-L-Proline Methyl Ester
📜N-Boc-反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯置于三苯基膦体系中,用 四氯化碳,二氯甲烷 用作溶剂,以347 G (89%)的收率获得(2S,4S)-4-氯-1,2-吡咯烷二羧酸-1-(1,1-二甲基乙基)2-甲酯
参考文献:Pyrrolidine Derivatives
标题:Pyrrolidine Derivatives
摘要:本发明涉及吡咯烷衍生物及其二聚体形式和/或药用可接受的酯和/或盐.这些化合物可用作金属蛋白酶抑制剂,例如锌蛋白酶,特别是锌水解酶,对治疗与血管收缩增加发生相关的疾病状态有效.

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