📜N-叔丁氧羰基-D-丝氨酸(β-内酯),对甲苯磺酸置于三氟乙酸体系中,化学反应 0.25H,以77%的收率获得(R)-3-氨基-2-氧杂环酮对甲苯磺酸
参考文献:手性1-(2'-氨基-2'-羧乙基)-1,4-二氢-6,7-喹喔啉-2,3-二酮的合成:α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸酯受体激动剂和拮抗剂.
标题:手性1-(2'-氨基-2'-羧乙基)-1,4-二氢-6,7-喹喔啉-2,3-二酮的合成:α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸酯受体激动剂和拮抗剂.
摘要:最近发现的6,7-二取代喹喔啉-2,3-二酮1可以拮抗对α-氨基-3-羟基-5-羟基-4-甲基-4-异恶唑丙酸酯(ampa)和海藻酸的特异性结合和功能响应.尽管各种研究已经分析了在6和7位具有各种取代基的喹喔啉-2,3-二酮的活性,但是关于n取代作用的信息很少.从1(r1 = R2 = H).该化合物抑制特异性的[3H] Ampa结合,但不抑制[3H]海藻酸酯结合.Qxaa,Ampa和dnqx的ic50值分别为0.69,0.012和0.74 Microm.R-和s-对映异构体通过不对称合成制备.S-异构体(2B)在结合测定中的效力比r-异构体(2D)高160倍,Ic50值分别为0.23和38 Microm.在功能测定中,两种对映异构体都是激动剂,S-异构体的ec50值为3 Microm,而r-异构体的ec50值大于1 Mm.在6和7位(2A和2C)处的甲基取代导致拮抗剂化合物,其特征在于s
Doi:10.1021/jm950632+