📜5,6-二甲氧基茚酮置于哌啶体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 192.0H,以70%的收率获得5-羟基-6-甲氧基-1-茚满酮
参考文献:类固醇二氢异喹啉酮的合成,抗微管蛋白和抗增殖 Sar
标题:类固醇二氢异喹啉酮的合成,抗微管蛋白和抗增殖 Sar
摘要:用于发现基于四氢异喹啉酮 (Thiq) 的类固醇模拟微管干扰物的 Sar 翻译策略已扩展到基于二氢异喹啉酮 (Dhiq) 的化合物.类固醇 A,B 环模拟 Dhiq 核心通过亚甲基,羰基和磺酰基接头连接到甲氧基芳基 D 环模拟物,并针对两种癌细胞系评估所得化合物.羰基连接的dhiqs尤其表现出显着的体外抗增殖活性(例如,6-羟基-7-甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-1(2 H)-酮(16 G ):在 Du-145 细胞中的gi 50 51 N M ).Dhiq的广泛的抗癌活性16克证实在nci 60细胞系测定给出33 N中的平均活动中号.此外,6-羟基-2-(3,5-二甲氧基苯甲酰基)-7-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2 H )-One ( 16 F ) 和16 G及其氨基磺酸衍生物17 F和17 G ( 2-(3,5-二甲氧基苯甲酰基)-7-甲氧基-6-氨磺酰氧基-3
Doi:10.1002/cmdc.201400017