1-乙酰基环丙烷羧酸乙酯置于4-二甲氨基吡啶,Lithium Aluminium Tetrahydride,5%-Palladium/activated Carbon,Ammonium Acetate,溴,Ammonium Formate,Sodium Cyanoborohydride,溶剂黄146,三乙胺体系中,用 四氢呋喃,乙醇,二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 36.0H,反应生成(7S)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-7-基氨基甲酸叔丁酯
参考文献:西他沙星五元环侧链中间体的制备方法
标题:西他沙星五元环侧链中间体的制备方法
摘要:本发明涉及一种西他沙星五元环侧链中间体的制备方法,包括以下步骤:原料1的酮羰基在醋酸铵或氯化铵存在下与氰基硼氢化钠或三醋酸硼氢化钠反应,所得产物的酰胺羰基用四氢铝锂还原,还原产物的游离氨基在碱的存在下与二碳酸二叔丁酯反应,所得产物的苯乙基在钯‑碳的存在下用甲酸或甲酸盐还原脱除,即得所述西他沙星侧链中间体(产物5).该方法反应条件温和,对设备要求低,制备过程安全,立体选择性好,原料试剂廉价易得,制备成本低.