CAS: 124832-26-4; 2-((2-Amino-6-Oxo-1,6-Dihydro-9H-Purin-9-yl)Methoxy)Ethyl L-Valinate

该化合物是一种抗病毒药物,主要用于治疗某些类型病毒,包括草原虫病毒(HSV)和-zoster病毒(VZV)造成的感染.这是一种环状病毒的药物,这意味着它被转化成体内的环状病毒,这是产生治疗效果的一种积极形式.Valarcycolovir的特征是它能够抑制病毒DNA合成,从而防止病毒的复制.该物质通常通过口服,并因它比环状病毒(Acychoovir)的生物利用率提高而闻名,允许较少的剂量.化学上,Valacyclanovir被归类为核肺侧模拟剂,其结构包括增加吸收力的valine 酯.常见的副作用可能包括头痛,恶心和腹部疼痛,而严重的副作用可能发生,特别是在肾损伤的病人中.Valarcycolovir一般都得到很好的缓解,并且是管理肝脏病毒感染的一个重要选择.

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上下游产品

CAS号124832-31-1 CBZ-L-伐昔洛韦 | CAS号72-18-4 l-缬氨酸 | CAS号124832-27-5 盐酸伐昔洛韦 | CAS号847670-62-6 2-[(2-amino-6-o...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Valaciclovir 主要起始原料 Acyclovir And N-Boc-L-Valine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Acyclovir 和 N-Boc-L-Valine
Cbz-伐昔洛韦置于钯体系中,用 N-甲基乙酰胺,水 用作溶剂,化学反应生成伐昔洛韦
参考文献:Therapeutic Valine Esters Of Acyclovir And Pharmaceutically Acceptable
标题:Therapeutic Valine Esters Of Acyclovir And Pharmaceutically Acceptable
摘要:本发明涉及嘌呤核苷酸阿昔洛韦的某些氨基酸酯,其药用盐及其在治疗疱疹病毒感染中的应用.该发明还包括用于制备这些化合物的药用配方和过程.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-6818633-B2
优先权日:2001-06-29
标题:Antiviral compounds and methods for synthesis and therapy
发明人:BALZARINI JAN M R; DE CLERCQ ERIK D A; HOLY ANTONIN
权利人:ACAD OF SCIENCE CZECH REPUBLIC; REGA STICHTING
摘要:Novel compounds are provided having formula (I)whereR1, R2, R3, R4, Z, X and * are defined herein. Also provided are antiviral methods for use and processes for synthesis of the compounds of formula (I).

专利号:US-7189849-B2
优先权日:1997-02-10
标 题:Synthesis of acyclic nucleoside derivatives
发明人:LEANNA M ROBERT; RASMUSSEN MICHAEL; HANNICK STEVEN M; TIEN JIEN-HEH J; LUKIN KIRILL A; TIAN ZHENPING; CHANG SOU-JEN; CURTY CYNTHIA B; NARAYANAN BIKSHANDARKOIL A; BELLETTINI JOHN; SHELAT BHADRA; SPITZ TIFFANY
权利人:MEDIVIR AB
摘要:Novel processes towards the synthesis of the antiviral valomaciclovir stearate in which an esterified guanine acetal is reduced to the corresponding alcohol, reacted with an activated amino acid and N-deprotected. The esterified guanine acetal is prepared from a 9-guanine derivative bearing an acyclic hydroxymethylbutylacetal. The processes are amendable to one-pot reactions.

专利号:US-2015376219-A1
优先权日:2014-06-30
标题 :Selective Preparations of Purine Nucleosides and Nucleotides: Reagents and Methods
发明人:ZHONG MINGHONG
权利人:ZHONG MINGHONG
摘要:A process of regiospecific synthesis of N-9 purine nucleoside analogs in either solution or solid phase synthesis is described. The introduction of the sugar moiety or its analogue on to a 6-heteroarylium purine or its mesomeric betaine so that formation of only the N-9 position regioisomers of the purine nucleoside analogs (either D or L enantiomers) is obtained. This regiospecific introduction of the sugar moiety allows the synthesis of purine nucleoside analogs in high yields without formation of the N-7-positional regioisomers, while the 6-heteroaryliums are leaving groups facilitated for nucleophilic displacement. Solid supported 6-heterarylium purine bases can be used for purine based library synthesis and synthesis of nucleotide monophosphates and polyphosphates. Processes for providing novel 6-heteroarylium purines and their corresponding mesomeric betaines for the regiospecific synthesis of N-9 purine nucleoside analogs and nucleotides are described.

专利号:US-8557979-B2
优先权日:2004-06-10
标题 :Carbapenem antibacterials with gram-negative activity and processes for their preparation
发明人:CHOI WOO-BAEG; KOWALIK EWA
权利人:CHOI WOO-BAEG; KOWALIK EWA; FOB SYNTHESIS INC
摘要:The present invention provides β-methyl carbapenem compounds and pharmaceutical compositions useful in the treatment of bacterial infections and methods for treating such infections using such compounds and/or compositions. The invention includes administering an effective amount of a carbapenem compound or salt and/or prodrug thereof to a host in need of such a treatment. The present invention is also in the field of synthetic organic chemistry and is specifically provides an improved method of synthesis of β-methyl carbapenems which are useful as antibacterial agents.

专利号:US-2016185745-A1
优先权日:2013-08-07
标题:Analogs of vinaxanthone and xanthofulvin, methods of synthesis, and methods of treatments thereof
发明人:SIEGEL DIONICIO; CHIN MATTHEW; ELIASEN ANDERS; AXELROD ABRAM
权利人:UNIV TEXAS
摘要:The present invention relates generally to methods of synthesis of vinaxanthone and xanthofulvin, novel analogs, and methods of use thereof.

专利号:US-2022233673-A1
优先权日:2019-06-04
标 题:METHODS OF PRODUCING SHIGA TOXIN B-SUBUNIT (STxB) MONOMERS AND OLIGOMERS, AND USES THEREOF
发明人:BILLET ANNE; SCHMIDT FRÉDÉRIC; JOHANNES LUDGER; SERVENT DENIS; MOURIER GILLES; TARTOUR ÉRIC; KAY MICHAEL; FULCHER JAMES M
权利人:INST CURIE; CENTRE NAT RECH SCIENT; INST NAT SANTE RECH MED; COMMISSARIAT A LENERGIE ATOMIQUE ET AUX ENERGIES ALTERNATIVES CEA; APHP ASSIST PUBLIQUE HOPITAUX DE PARIS; UNIV PARIS; UNIV OF UTAH RESEARCH FOUDATION; UNIV UTAH RES FOUND
摘要:A method of producing a monomer of a Shiga toxin B-subunit (STxB) protein or of a variant thereof by peptide chemical synthesis, as well as to a method of producing a pentamer of the STxB protein or of the variant thereof. The methods are particularly advantageous as they overcome major issues typically observed in peptide chemical synthesis, including solubility and purity issues.
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主要参考文献


1: Zhuang K, Wu Q, Ran X, Ran Y, Ding L, Xu X, Lei S, Lama J. Oral treatment with valacyclovir for HSV-2-associated eczema herpeticum in a 9-month-old infant: A case report. Medicine (Baltimore). 2016 Jul;95(29):e4284. doi: 10.1097/MD.0000000000004284. doi: 10.5692/clinicalneurol.cn-000892. Epub 2016 Jun 30. Herpes Simplex Encephalitis: Lack of Clinical Benefit of Long-term Valacyclovir Therapy. Clin Infect Dis. 2016 Feb 15;62(4):530. doi: 10.1093/cid/civ1011. Epub 2015 Dec 24. doi: 10.5114/ceji.2015.54604. Epub 2015 Oct 15. Review.
8: Anderson BJ, McGuire DP, Reed M, Foster M, Ortiz D. Prophylactic Valacyclovir to Prevent Outbreaks of Primary Herpes Gladiatorum at a 28-Day Wrestling Camp: A 10-Year Review. Clin J Sport Med. 2016 Jul;26(4):272-8. doi: 10.1097/JSM.0000000000000255. doi: 10.4103/0378-6323.168346. doi: 10.1097/INF.0000000000000910. doi: 10.1016/j.antiviral.2015.09.007. Epub 2015 Sep 14. doi: 10.1186/s12878-015-0028-2. eCollection 2015.
15: Tyler KL. Editorial Commentary: Failure of Adjunctive Valacyclovir to Improve Outcomes in Herpes Simplex Encephalitis. Clin Infect Dis. 2015 Sep 1;61(5):692-4. doi: 10.1093/cid/civ373. Epub 2015 May 8. Herpes Simplex Encephalitis: Lack of Clinical Benefit of Long-term Valacyclovir Therapy. Clin Infect Dis. 2015 Sep 1;61(5):683-91. doi: 10.1093/cid/civ369. Epub 2015 May 8. Erratum in: Clin Infect Dis. 2016 Feb 15;62(4):530. Dosage error in article text.

合成参考文献


参考文献:10.1155/2011/903595
摘要:Ooi C, Zawar V. Hyperaesthesia Following Genital Herpes: A Case Report. Dermatology Research and Practice. 2011;2011():1–3. doi: 10.1155/2011/903595.
参考文献:10.1111/j.1600-0609.2011.01683.x
摘要:Corazzelli G, Frigeri F, Arcamone M, Aloj L, Capobianco G, Becchimanzi C, Morelli E, Volzone F, Marcacci G, Russo F, De Filippi R, Lastoria S, Pinto A. Efficacy and safety of the third-generation chloroethylnitrosourea fotemustine for the treatment of chemorefractory T-cell lymphomas. Eur J Haematol. 2011 Dec;87(6):547–53.
摘要:Del Zotti F, Guglielmetti L, Conti M, Valentinotti R, Cazzadori A, Concia E. [Herpes zoster in general medicine: experience of the Italian group Netaudit]. Infez Med. 2011 Jun;19(2):106–12.
参考文献:10.1155/2011/753741
摘要:Stepien KE, Carroll J. Using Spectral-Domain Optical Coherence Tomography to Follow Outer Retinal Structure Changes in a Patient with Recurrent Punctate Inner Choroidopathy. Journal of Ophthalmology. 2011;2011():1–3. doi: 10.1155/2011/753741.
参考文献:10.3797/scipharm.1012-20
摘要:Hristov G, Stankova I. Chemical stability of new acyclovir analogues with peptidomimetics. Sci Pharm. 2011 Apr;79(2):259–64.
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