CAS: 104839-00-1; (S)-2-((Tert-Butoxycarbonyl)Amino)-3-Ethoxypropanoic Acid

相似化合物

1562432-09-0 1931107-98-0 856417-66-8

上下游产品

Boc-L-丝氨酸 (S)-N-(Tert-Butoxycarbonyl)Serine 3262-72-4

📜Boc-L-丝氨酸,碘乙烷置于sodium Hydride体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 2.25H,反应生成N-Boc-O-乙基-L-丝氨酸
参考文献:用于中枢和周围疼痛治疗的新型口服活性双脑啡肽抑制剂(denkis)
标题:用于中枢和周围疼痛治疗的新型口服活性双脑啡肽抑制剂(denkis)
摘要:保护脑啡肽是响应伤害性刺激而释放的内源性阿片肽,是缓解急性和神经性疼痛的一种创新方法.这是通过抑制两个膜结合的锌金属肽酶,中性溶酶(nep,Ec 3.4.24.11)和氨基肽酶n(apn,Ec 3.4.11.2)来抑制它们的酶促降解而实现的.已经设计出两种酶的选择性和有效抑制剂,称为脑啡肽酶,它们可以显着增加脑啡肽的细胞外浓度和半衰期,从而诱导有效的抗伤害感受作用.先前已经开发了几种双脑啡肽酶抑制剂(denkis)的化学家族,但缺乏口服活性.我们在这里报告新前药的设计和合成,衍生自将nep和apn抑制剂通过具有侧链的二硫键结合的nep和apn抑制剂共同改善口服生物利用度.在针对中枢和/或外周阿片样物质系统的各种疼痛动物模型中评估了它们的药理特性.考虑到它在急性和神经性疼痛中的功效,这些新的denki之一,选择19-Iiia进行临床开发.
Doi:10.1021/jm500602H