CAS: 869941-96-8; 6-Methylpyrazolo[1,5-A]Pyrimidine-3-Carboxylic Acid

该化合物是一种异环化合物,其组成为三点方位的螺旋藻-丙烯基核心,配有三点方位的碳苯基酸功能组和六点位的甲基替代组.这一结构在合成应用中具有多功能性,特别是作为制药和农用化学材料的构件. 碳本酸混合物允许通过恐吓或消化进一步衍生,而基[1,5-a] 鱼则有助于潜在的生物活动.其定义明确的分子框架使得它对于药用化学研究很有价值,特别是在发展动酶抑制剂或其他有针对性的治疗方法方面.该化合物通常具有很高的纯度,确保研究和工业应用的可靠性.

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相似化合物

25940-35-6 933754-38-2 1263059-02-4

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CAS号10602-37-6 1,1,3,3-四乙氧基-2-甲基丙烷 | CAS号41680-34-6 3-氨基吡唑-4-甲酸

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 6-Methyl-Pyrazolo[1,5-A]Pyrimidine-3-Carboxylic Acid 主要起始原料 1,1,3,3-Tetraethoxy-2-Methylpropane And 3-Aminopyrazole-4-Carboxylic Acid
  • 832741-06-7 = 869941-96-8
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Methanol,Tetrahydrofuran,Water; Overnight,60 °C1.2 Reagents: Citric Acid Solvents: Water
    标题:Discovery Of An Orally Bioavailable,Brain-Penetrating,In Vivo Active Phosphodiesterase 2A Inhibitor Lead Series For The Treatment Of Cognitive Disorders
    作者:Mikami,Satoshi; Et Al
    参考文献:Journal Of Medicinal Chemistry 日期:2017 卷标:60(18) 页码:7658-7676]

    6994-25-8 + 42588-57-8 = 869941-96-8
    反应条件:1.1 Reagents: Acetic Acid; 16 H,70 °C2.1 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Methanol,Tetrahydrofuran,Water; Overnight,60 °C2.2 Reagents: Citric Acid Solvents: Water
    标题:Discovery Of An Orally Bioavailable,Brain-Penetrating,In Vivo Active Phosphodiesterase 2A Inhibitor Lead Series For The Treatment Of Cognitive Disorders
    作者:Mikami,Satoshi; Et Al
    参考文献:Journal Of Medicinal Chemistry 日期:2017 卷标:60(18) 页码:7658-7676
📜Ethyl 6-Methylpyrazolo[1,5-A]Pyrimidine-3-Carboxylate置于sodium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,甲醇,水 作为反应溶剂,以70%的收率获得产物6-甲基吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-羧酸
参考文献:口服生物利用性,脑穿透性,体内活性磷酸二酯酶2A抑制剂铅系列的发现,用于治疗认知障碍
标题:口服生物利用性,脑穿透性,体内活性磷酸二酯酶2A抑制剂铅系列的发现,用于治疗认知障碍
摘要:在本文中,我们描述了一种有效的,选择性的,可穿透脑的,体内活性磷酸二酯酶(pde)2A抑制剂前导系列的发现.为了鉴定适合优化的高质量潜在客户并能够验证体内pde2A的生理功能,对高通量筛选命中18进行了结构修饰.我们的潜在客户开发工作揭示了三个关键的效能增强功能,即分子量(mw)的增加最小,拓扑极性表面积(tpsa)不变.结合这些结构元素导致鉴定出6-甲基-N-(((1 R)-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)丙基)吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-羧酰胺(38A),具有临床前特性所需平衡的分子.通过与pde2A结合的38A的共晶体结构分析进一步表征,揭示了独特的结合模式,并提供了对其所观测到的效价和pde选择性的深入了解.口服后,化合物38A会显着提高小鼠大脑中3',5'-环鸟苷单磷酸(cgmp)的水平,因此证实该化合物可作为有用的药理学工具和未来优化的引人注目的线索.
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.7B00709

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参考文献:10.1016/j.bbrc.2023.08.050
摘要:Ikeda Y, Davis MI, Sumita K, Zheng Y, Kofuji S, Sasaki M, Hirota Y, Pragani R, Shen M, Boxer MB, Takeuchi K, Senda T, Simeonov A, Sasaki AT. Multimodal action of KRP203 on phosphoinositide kinases in vitro and in cells. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2023 Oct;679():116–21. doi: 10.1016/j.bbrc.2023.08.050.
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