CAS: 84378-44-9; 8-Fluoro-5-Methyl-6-Oxo-5,6-Dihydro-4H-Benzo[f]Imidazo[1,5-A][1,4]Diazepine-3-Carboxylic Acid

该化合物是一种复杂的热循环化合物,其特征是其imidazo-苯二氮二氮三甲苯基结构,其中含有一种苯和二氮环,并结合成一种非氮二甲酸混合物,该物质在8位置上存在氟原子,5位置上存在一个甲基原子,有助于其独特的化学特性和潜在的生物活动.三位置的氨基酸功能组增强了其在极溶溶剂中的溶性,并可能影响其药用相互作用.该化合物对药用化学具有兴趣,特别是它有可能在...

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CAS号78755-81-4 氟吗西尼 | CAS号133368-73-7 3'-fluoropropyl...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 4H-Imidazo[1,5-A][1,4]Benzodiazepine-3-Carboxylic Acid, 8-Fluoro-5,6-Dihydro-5-Methyl-6-Oxo- 主要起始原料 Flumazenil
  • 78755-81-4 = 84378-44-9
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Tetrahydrofuran,Water; Rt1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water
    标题:The Development Of Potential New Fluorine-18 Labelled Radiotracers For Imaging The Gabaa Receptor
    作者:Jackson,Alexander; Et Al
    参考文献:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 日期:2013 卷标:23(3) 页码:821-826
氟马西尼置于sodium Hydroxide,盐酸体系中,用 四氢呋喃,水 作为反应溶剂,以100%的收率获得产物4H-咪唑并[1,5-A][1,4]苯并二氮杂环庚烷-3-甲酸
参考文献:潜在的新型氟18标记放射性示踪剂,用于对gaba A受体进行成像
标题:潜在的新型氟18标记放射性示踪剂,用于对gaba A受体进行成像
摘要:使用示踪剂[11 C]氟马西尼的正电子发射断层扫描(pet)已显示出在一系列神经系统疾病和损伤状态下gaba A受体的分布和表达发生了变化.我们旨在开发一种氟18标记的pet试剂,其性能与[11 C]氟马西尼相当.在这项研究中,我们将目前已知的18氟标记的gaba A放射性示踪剂与新型咪唑并苯并二氮杂ze配体进行直接比较.设计并合成了新化合物的聚焦库,其中含氟部分和连接位置发生了变化.22种化合物对gaba A的体外亲和力测量受体.由于效能低,因此消除了含有氟代烷基酰胺或较长链酯基的化合物.对每种结构类型的一种化合物的氟18放射化学进行了评估,以确认以高收率进行自动放射合成是可行的.被评估的11种新化合物似乎适合作为pet示踪剂进行体内评估.
DOI:10.1016/j.Bmcl.2012.11.066

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2012189547-A1
优先权日:2009-10-08
标 题 :[18f] labelled analogues of flumazenil as in vivo imaging agents
发明人：WOODCRAFT JOHN; JONES CLARE L; GAETA ALESSANDRA; TRIGG WILLIAM JOHN; JONES PAUL ALEXANDER; PLANT STUART
权利人:WOODCRAFT JOHN; JONES CLARE L; GAETA ALESSANDRA; TRIGG WILLIAM JOHN; JONES PAUL ALEXANDER; PLANT STUART
摘要:The present invention provides radiofluorinated compounds useful for in vivo imaging GABA A receptors. Also provided by the present invention is a method of synthesis for the radiofluorinated compounds of the invention, in particular an automated method of synthesis. A further aspect of the invention is a cassette suitable for carrying out the automated method of synthesis of the invention.

专利号:RU-2139873-C1
优先权日:1994-03-16
标题:Imidazodiazepines, method of their synthesis and drug

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主要参考文献


1: Halldin C, Stone-Elander S, Thorell JO, Persson A, Sedvall G. 11C-labelling of Ro 15-1788 in two different positions, and also 11C-labelling of its main metabolite Ro 15-3890, for PET studies of benzodiazepine receptors. Int J Rad Appl Instrum A. 1988;39(9):993-7. doi: 10.1016/0883-2889(88)90044-5. 16(2):141-52. doi: 10.1007/BF03189951. 42(5):435-9. doi: 10.1016/0883-2889(91)90102-7. 73(13):3168-73. doi: 10.1021/ac001480f.

合成参考文献


参考文献:10.1016/0883-2889(88)90044-5
摘要:Halldin C, Stone-Elander S, Thorell J, Persson A, Sedvall G. 11C-labelling of Ro 15-1788 in two different positions, and also 11C-labelling of its main metabolite Ro 15-3890, for PET studies of benzodiazepine receptors. International Journal of Radiation Applications and Instrumentation. Part A. Applied Radiation and Isotopes. 1988;39(9):993–7. doi: 10.1016/0883-2889(88)90044-5.
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