CAS: 6620-60-6; 4-Benzamido-5-(Dipropylamino)-5-Oxopentanoic Acid

该化合物是一种合成化合物,主要以其作为胃肠剂的作用而闻名,特别是作为胆固醇受体的对抗剂,被归类为非五氯苯分子,并研究其潜在的治疗用途,包括治疗溃疡,以及癌症治疗中的辅助作用,因为其能够调节气态酸分泌和影响消化过程. 丙烯酸在水中表现出相对较低的溶解性,这可能影响其生物利用率和药用植物学.该化合物的特点是它能够抑制CCCK(一种刺激胆固醇收缩和胰腺酶秘密的激素激素)的行动.此外,还对其...

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上下游产品

CAS号142-84-7 二正丙胺

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Proglumide 主要起始原料 Dipropylamine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Dipropylamine
Benzyl 5-(Dipropylamino)-4-Formamido-5-Oxopentanoate置于potassium Fluoride,18-冠醚-6,Palladium On Activated Charcoal,氢气,三乙胺,三氯氧磷体系中,用 四氢呋喃,甲醇,二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 4.67H,反应生成 丙谷胺
参考文献:基于芳烃的三组分访问α-芳酰基氨基酰胺
标题:基于芳烃的三组分访问α-芳酰基氨基酰胺
摘要:近年来,Aryne化学已受到广泛关注,并且据报道异氰酸酯是一组多组分转化中有效的亲核伴侣.在这项研究中,我们证明了叔α-单取代的α-异氰基乙酰胺可有效地与水和苯并偶联,从而提供直接且无金属的高密度官能化α-苯甲酰氨基酰胺,而无需与分子内环化成5-氨基恶唑的竞争.尽管形成了芳族阴离子作为关键中间体,但该反应仍显示出立体保守过程,从而可以制备对映体纯的α-苯甲酰氨基酰胺.最后,已报道的mcr的合成效用以制备丙谷胺(一种胆囊收缩素拮抗剂)为例.
DOI:10.1039/c7Ob01715D

海关参考信息

专利信息


专利号:WO-9318775-A1
优先权日:1992-03-19
标 题:Method and composition for suppression of side effects of anti-inflammatory drugs
发明人:BURTON ALBERT F; FREEMAN HUGH J; MCGEER PATRICK L
权利人:UNIV BRITISH COLUMBIA
摘要:This invention pertains to the novel use of N-acetyl glucosamine to overcome or minimize the side-effects of anti-inflammatory agents by providing for the synthesis of essential human tissue components whose formation is inhibited by the action of these drugs. A method of minimizing adverse side effects in a human being who is being treated with anti-inflammatory agents comprising feeding the human being a therapeutic amount of N-acetyl glucosamine, and pharmaceutically acceptable carriers, on a periodic basis.

专利号:US-2023382819-A1
优先权日:2020-10-14
标 题:Processes for synthesis of alpha-emitting radiopharmaceuticals
发明人:MORSE DAVID L; WADAS THADDEUS J; PANDYA DARPAN; TAFRESHI NARGES; BUDZEVICH MIKALAI
权利人:H LEE MOFFITT CANCER CT & RES; UNIV IOWA RES FOUND
摘要:The present disclosure provides processes for the preparation of alpha emitting radiopharmaceutical compositions, in particular DOTATATE complexes of alpha emitting radionuclides, as well as use of such prepared compositions in the treatment of cancers.

专利号:US-6787668-B2
优先权日:2000-04-13
标 题 :2-amino-4,5 heptenoic acid derivatives useful as nitric oxide synthase inhibitors
发明人:PITZELE BARNETT S; SIKORSKI JAMES A; WEBBER RONALD KEITH
权利人:PHARMACIA CORP
摘要:The present invention is directed to a compound of formula I:or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein:R1 is selected from the group consisting of H and methyl; andR2 is selected from the group consisting of H and methyl.The compounds possess useful nitric oxide synthetase inhibiting activity, and are expected to be useful in the treatment or prophylaxis of a disease or condition in which the synthesis or over synthesis of nitric oxide forms a contributory part.

专利号:US-2023313245-A1
优先权日:2021-11-10
标 题 :Engineered Enzymes and Method for the Synthesis of Diverse Tyrosine Analogs

专利号:WO-2006040676-A1
优先权日:2004-10-12
标题 :Nitrosated benzopyran compounds as novel cyclooxygenase-2 selective inhibitors
发明人:TJOENG FOE SIONG; CARTER JEFFERY; SPRINGER JOHN ROBERT; ZUPEC MARK E
权利人:PHARMACIA & UPJOHN CO LLC; TJOENG FOE SIONG; CARTER JEFFERY; SPRINGER JOHN ROBERT; ZUPEC MARK E
摘要:This invention specifically relates to novel cyclooxygenase 2 (COX-2) selective inhibitor compounds that donate, transfer or release nitric oxide, stimulate endogenous synthesis of nitric oxide, elevate endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase. Compounds of particular interest and their analogs defined by formula (I) wherein Z, X, R1, R2, R3, and R4 are as described in the specification. This invention also relates to pharmaceutical compositions and methods for treating COX-2 mediated disorders, such as inflammation and inflammation related disorders.

专利号:JP-4224049-B2
优先权日:1993-10-18
标 题:Synthesis of sphingosine
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主要参考文献


1: Ciofoaia V, Chen W, Tarek BW, Gay M, Shivapurkar N, Smith JP. The Role of a Cholecystokinin Receptor Antagonist in the Management of Chronic Pancreatitis: A Phase 1 Trial. Pharmaceutics. 2024 Apr 30;16(5):611. doi: 10.3390/pharmaceutics16050611.
2: Abraham T, Armold M, McGovern C, Harms JF, Darok MC, Gigliotti C, Adair B, Gray JL, Kelly DF, Adair JH, Matters GL. CCK Receptor Inhibition Reduces Pancreatic Tumor Fibrosis and Promotes Nanoparticle Delivery. Biomedicines. 2024 May 7;12(5):1024. doi: 10.3390/biomedicines12051024.
3: Varghese S, Jisha MS, Rajeshkumar KC, Gajbhiye V, Haldar N, Shaikh A. Molecular authentication, metabolite profiling and in silico-in vitro cytotoxicity screening of endophytic Penicillium ramusculum from Withania somnifera for breast cancer therapeutics. 3 Biotech. 2024 Mar;14(3):64. doi: 10.1007/s13205-023-03906-3. Epub 2024 Feb 9.

合成参考文献


摘要:Oyo Yakuri. Pharmacometrics., 5(203), 1971
摘要:Gekkan Yakuji. Pharmaceuticals Monthly., 20(447), 1978
摘要:S72 | NTUPHTW | Pharmaceutically Active Substances from National Taiwan University | DOI:10.5281/zenodo.3955664
参考文献:10.1046/j.1365-2362.1996.1790522.x
摘要:KATSCHINSKI M, SCHIRRA J, BEGLINGER C, LANGBEIN S, WANK U, D'AMATO M, ARNOLD R. Intestinal phase of human antro‐pyloro‐duodenal motility: cholinergic and CCK‐mediated regulation. Eur J Clin Investigation. 1996 Jul;26(7):574–83. doi: 10.1046/j.1365-2362.1996.1790522.x.
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