CAS: 56392-17-7; Rac Metoprolol Hemi (+)-Tartrate

该化合物是一种选择性的乙型-1肾上腺激素对抗剂,主要用于治疗高血压,心血管切质和心脏衰竭.它是一种在水和乙醇中溶解的白对白结晶粉,其分子配方反映其碳,氢,氮和氧的成分.它通过阻塞心脏中的β-1受体,导致心脏心率和心肌萎缩导致心跳下降,最终减少心负荷和氧需求.Metoprologol 酸盐经常通过口服,以其相对快速的开始作用而闻名.它的药用动力包括影响其生物利用率的广泛的第一种新陈代谢.该药一般都很好,尽管它可能会产生诸如疲劳,眩晕或胸腺心病等副作用.与任何药物一样,在医疗监督下使用甲状体热凝固剂来有效管理潜在相互作用和抗药.

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上下游产品

CAS号51384-51-1 1-[4-(2-甲氧基乙基)苯... | CAS号87-69-4 酒石酸

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9353057-B2
    优先权日:2003-12-30
    标 题:Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof
    发明人:GALLOP MARK A; DAI XUEDONG; SCHEUERMAN RANDALL A; RAILLARD STEPHEN P; MANTHATI SURESH K; YAO FENMEI; PHAN THU; LUDWIKOW MARIA; PENG GE; BHAT SEEMA
    权利人:XENOPORT INC
    摘要:Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

    专利号:US-8017776-B2
    优先权日:2003-07-15
    标题 :Methods for synthesis of acyloxyalkyl compounds
    发明人:BHAT LAXMINARAYAN; GALLOP MARK A
    权利人:XENOPORT INC
    摘要:Disclosed herein are methods for synthesizing 1-(acyloxy)-alkyl prodrug derivatives of drugs through oxidation of 1-acyl-alkyl derivatives of drugs under anhydrous reaction conditions. The methods typically proceed stereospecifically, in high yield, do not require the use of activated intermediates and/or toxic compounds and are readily amenable to scale-up.

    专利号:US-2015158809-A9
    优先权日:2013-02-26
    标 题 :Method of making 1-(acyloxy)-alkyl carbamate compounds
    发明人:WANG HUAN; LIU PENG; DAI QUNYING; YIN HAO; RAILLARD STEPHEN P
    权利人:XENOPORT INC
    摘要:Methods of preparing carbamate prodrugs of amine-containing drugs are provided. Carbonates useful in the synthesis of the carbamate prodrugs are also provided.

    专利号:US-8143437-B2
    优先权日:2002-02-19
    标题:Methods for synthesis of prodrugs from 1-acyl-alkyl derivatives and compositions thereof
    发明人:GALLOP MARK A; XIANG JIA-NING; YAO FENMEI; BHAT LAXMINARAYAN; ZHOU CINDY X
    权利人:GALLOP MARK A; XIANG JIA-NING; YAO FENMEI; BHAT LAXMINARAYAN; ZHOU CINDY X; XENOPORT INC
    摘要:The present invention provides a method for synthesizing 1-(acyloxy)-alkyl derivatives from 1-acyl-alkyl derivatives, which typically proceeds stereospecifically, in high yield, does not require the use of activated intermediates and/or toxic compounds and is readily amendable to scale-up. The current invention also provides 1-acyl-alkyl derivatives of known drug components and methods for synthesizing these 1-acyl-alkyl derivatives.

    专利号:CA-2551859-C
    优先权日:2003-12-30
    标题 :Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof

    专利号:EP-2250143-A2
    优先权日:2008-01-25
    标题 :Method for the enzymatic kinetic resolution of acyloxyalkyl thiocarbonates used for the synthesis of acyloxyalkyl carbamates
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    主要参考文献


    1: Husain T, Shoaib MH, Yousuf RI, Maboos M, Khan M, Bashir L, Naz S. Formulation development and comparative in vitro study of metoprolol tartrate (IR) tablets. Pak J Pharm Sci. 2016 May;29(3):853-60.
    4: Aleksovski A, Van Bockstal PJ, Roškar R, Sovány T, Regdon G Jr, De Beer T, Vervaet C, Dreu R. Comparison of metoprolol tartrate multiple-unit lipid matrix systems produced by different technologies. Eur J Pharm Sci. 2016 Jun 10;88:233-45. doi: 10.1016/j.ejps.2016.03.011. Epub 2016 Mar 12. Chinese. doi: 10.1016/j.ijbiomac.2015.11.039. Epub 2015 Dec 1. doi: 10.1016/j.jpba.2015.08.039. Epub 2015 Aug 30. doi: 10.1016/j.jsps.2014.03.003.
    11: Challa SR, Challa VR, Ragam SK. Quercetin declines plasma exposure of metoprolol tartrate in the rat model. J Adv Pharm Technol Res. 2014 Oct;5(4):185-90. doi: 10.4103/2231-4040.143038.

    合成参考文献


    摘要:British Medical Journal., 1(222), 1976
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