CAS: 872728-81-9; Ethyl 3-(2-(((4-(N-((Hexyloxy)Carbonyl)Carbamimidoyl)Phenyl)Amino)Methyl)-1-Methyl-N-(Pyridin-2-yl)-1H-Benzo[d]Imidazole-5-Carboxamido)Propanoate Methanesulfonate

该化合物是一种直接的强力抑制剂,用作口服抗凝胶剂,其主要优势在于其可预测的药用动力学,消除了对传统抗凝胶剂(如Warfarin)进行常规凝固监测的必要性. 混血盐形式增加了溶解性和生物利用率,确保了持续的治疗效果. Dagiggatran 和exitalate mesylate表现出了对Thyombin的高度特殊性,抑制了自由的和带有凝固的挤塑剂,从而减少了血栓症的风险.它行动迅速,半衰减了耐药剂疗程的寿命. 与维生素Ktagonist者相比,该化合物因其减少......

英文名称Ethyl 3-(2-(((4-(N-((Hexyloxy)Carbonyl)Carbamimidoyl)Phenyl)Amino)Methyl)-1-Methyl-N-(Pyridin-2-yl)-1H-Benzo[d]Imidazole-5-Carboxamido)Propanoate Methanesulfonate
中文名称甲磺酸达比加群酯
IUPAC名称ethyl 3-(2-(((4-(N-((hexyloxy)carbonyl)carbamimidoyl)phenyl)amino)methyl)-1-methyl-N-(pyridin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido)propanoate methanesulfonate
其它别名Ethyl 3-[[2-[[4-[(Z)-N'-Hexoxycarbonylcarbamimidoyl]Anilino]Methyl]-1-Methylbenzimidazole-5-Carbonyl]-Pyridin-2-Ylamino]Propanoate
CAS编号872728-81-9
MFCD编号:MFCD25424070
EINECS号:828-727-6
FDA UNII编号:SC7NUW5IIT
分子式:C35H45N7O8S
分子量:723.85
产品CID: 1878988
同类组份化合物CAS872728-81-9 (etexilate mesylate)211915-06-9 (etexilate)211914-51-1 (Dabigatran)429658-95-7 (ethyl ester)
产品分类原料药 → 血液系统用药 → 抗凝血药及抗血小板药

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InChIKey: XETBXHPXHHOLOE-UHFFFAOYSA-N
XETBXHPXHHOLOE-UHFFFAOYSA-N…
计算化学: 氢键受体数11.0氢键供体数3.0可旋转键数17.0

物理性质

熔点>125°C
沸点827.9°C at 760 mmHg
闪点454.5 °C
PSA:216.78
LogP:6.9607
溶解性DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly)
外观形态白色至淡黄色固体
储存条件冰箱
产品应用该化合物是一种直接的强血抑制剂,临床上作为一种新型口服抗凝糖剂使用;这表明可以减少非皮肤性外叶纤维化的病人中中风和系统内栓塞的风险;它作为DIGGATLAN的一种药物,通过对纤维素特定地点THYMBIN反转和有选择地捆绑来产生抗凝胶效应,从而抑制纤维素的形成和发展;它提供有效稳定的抗凝固剂,而无需常规凝固监测或剂量调整;药物和食物的相互作用极少;并且表明中风,系统性血栓塞(包括出血球),大出血(包括致命和内血红)和与WAFARIN相比血管死亡率显著下降.

MSDS等安全信息

GHS象形图
GHS符号GHS08;
注释: Health hazard
危险类别特定目标器官毒性-重复接触类别1
生殖毒性类别2
水生慢性毒性类别4
警示词Danger(危险)
危险描述H372 |长期或反复接触损害器官.
H361 |怀疑对生育能力或胎儿造成损害.
H413 |可能对水生生物造成长期有害影响.
防范说明P261-P305+P351+P338-
安全声明H303May be harmful if swallowed+H313Skin contact may be harmful+H333Inhalation may be harmful to the body

欧盟法规

C&L通报

上下游产品

合成工艺路线路线简述

合成目标产物 Dabigatran Etexilate Mesylate 主要起始原料 Dabigatran Etexilate And Methanesulfonic Acid
(文献来源)合成步骤主要原料 Dabigatran Etexilate 和 Methanesulfonic Acid

1-Methyl-2-[n-(4-Cyanophenyl)Aminomethyl]Benzimidazol-5-Ylcarboxylic Acid N-(2-Pyridyl)-N-(2-Ethoxycarbonylethyl)Amide P-Toluenesulfonate置于盐酸,Potassium Carbonate体系中,用乙醇,水,丙酮作为反应溶剂,化学反应 20.5H,反应生成甲磺酸达比加群酯
参考文献: An Improved Process For Preparation Of Dabigatran Etexilate And Pharmaceutically Acceptable Acid Addition Salts Thereof[fr] Procédé Amélioré Pour La Préparation De L'étéxilate De Dabigatran Et Sels D'Addition Acide Pharmaceutiquement Acceptables De Celui-Ci
标题: An Improved Process For Preparation Of Dabigatran Etexilate And Pharmaceutically Acceptable Acid Addition Salts Thereof[fr] Procédé Amélioré Pour La Préparation De L'étéxilate De Dabigatran Et Sels D'Addition Acide Pharmaceutiquement Acceptables De Celui-Ci

海关参考信息

2905121000-正丙醇
2905130000-正丁醇
2909110000-乙醚
2912110000-甲醛
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详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则

专利信息

专利号:US-9273030-B2
优先权日:2012-04-02
标题 :Process for the preparation of benzimidazole derivatives and salts thereof
发明人：THIRUMALAI RAJAN SRINIVASAN; ESWARAIAH SAJJA; RAGHURAM SURAPARAJU
权利人:MSN LAB PRIVATE LTD
摘要:Provided are novel salts of benzimidazole derivatives, preferably salts of benzimidazole derivatives which are useful intermediates in the synthesis of pure 1-methyl-2-[N-[4-(N-n-hexyloxycarbonylamidino)phenyl]aminomethyl]benzimidazol-5-yl-carboxylicacid-N-(2-pyridyl)-N-(2-ethoxycarbonylethyl)amide and its salts.

专利号:US-2016060248-A1
优先权日:2013-03-25
标题 :Synthesis of dabigatran

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1: Douxfils J, Mullier F, Dogné JM. Dose tailoring of dabigatran etexilate: obvious or excessive? Expert Opin Drug Saf. 2015 Aug;14(8):1283-9. doi: 10.1517/14740338.2015.1049995. Review. doi: 10.1517/14740338.2015.973847. Review. doi: 10.1007/s40265-014-0304-7. Review. Review. Review. doi: 10.1161/JAHA.113.000515. Review.
7: Brown R, Lip GY, Gallego P. Dabigatran etexilate for venous thromboembolism: a safety evaluation. Expert Opin Drug Saf. 2014 May;13(5):639-47. doi: 10.1517/14740338.2014.895321. Review. doi: 10.1111/bcp.12364. Review.
9: Hohnloser SH, Camm AJ. Safety and efficacy of dabigatran etexilate during catheter ablation of atrial fibrillation: a meta-analysis of the literature. Europace. 2013 Oct;15(10):1407-11. doi: 10.1093/europace/eut241. Review. doi: 10.2147/VHRM.S28271. Review.