CAS: 842974-69-0; 2-Morpholinopyrimidine-5-Carbaldehyde

该化合物是一种多用途的热循环化合物,其核心是火命核心,分别具有单光度和2和5位置的焦离子体和甲.这一结构具有适合进一步衍生的再活性,使其在制药和农用化学合成中具有价值.藻类组能够产生凝聚或核循环添加反应,而单体代基成分可增强溶性和调制性.在标准条件下,其明确界定的再活性特征和稳定性使其成为构建复杂分子的实用中间体,特别是在针对多种生物路径的药用化学中.该化合物通常以高纯度供应,以确保合成应用的性能.

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相似化合物

253315-05-8 937796-13-9 400082-62-4

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4-(pyrimidin-2-yl)morpholine N,N-dimethyl-formamide 4-(5-bromopyrimidin-2-yl)morpholine

合成工艺路线路线简述

    📜5-溴-2-(吗啉-1)嘧啶,N,N-二甲基甲酰胺置于正丁基锂体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 0.17H,以60%的收率获得产物2-(4-吗啉基)-5-嘧啶甲醛
    参考文献:氨基甲酰胺基氨基甲酸酯衍生物作为新型血管黏附蛋白-1抑制剂的合成与结构活性关系
    标题:氨基甲酰胺基氨基甲酸酯衍生物作为新型血管黏附蛋白-1抑制剂的合成与结构活性关系
    摘要:血管粘附蛋白1(vap-1)是治疗糖尿病性肾病的有希望的治疗靶标.在这里,我们对甘氨酸酰胺衍生物1进行了结构优化,我们先前曾报道过它是一种新型vap-1抑制剂,以改善狗和猴血浆中的稳定性以及水溶性.通过化学修饰甘氨酸酰胺衍生物的右侧部分,我们鉴定出了氨基甲酰氨基甲酸酯衍生物20C,该衍生物在犬和猴血浆中显示出稳定性,同时保持了vap-1抑制活性.我们还发现,在20 oc下将嘧啶环转化成饱和环对于改善水溶性是有效的.这导致鉴定出28A和35作为中度vap-1抑制剂,具有优异的水溶性.进一步的优化导致鉴定出2-氟-3-{3-[(6-甲基吡啶基-3-基)氧基]氮杂环丁烷-1-基}苄基氨基甲酰氨基甲酸酯(40B),与人vap-1的抑制活性相似.1具有改善的水溶性.40B显示出比1更有效的离体效力,口服0.3 Mg / Kg后1 H大鼠血浆vap-1抑制活性为92%.在我们的药代动力学研究中,40B
    DOI:10.1016/j.Bmc.2017.09.036

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    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.bbrc.2023.08.050
    摘要:Ikeda Y, Davis MI, Sumita K, Zheng Y, Kofuji S, Sasaki M, Hirota Y, Pragani R, Shen M, Boxer MB, Takeuchi K, Senda T, Simeonov A, Sasaki AT. Multimodal action of KRP203 on phosphoinositide kinases in vitro and in cells. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2023 Oct;679():116–21. doi: 10.1016/j.bbrc.2023.08.050.
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