📜3-溴吡唑置于硫酸,硝酸体系中,用95%的收率获得产物3-溴-4-硝基-1H-吡唑
参考文献:为基于片段的药物发现活动反应生成极性半饱和双环吡唑.
标题:为基于片段的药物发现活动反应生成极性半饱和双环吡唑.
摘要:合成极性半饱和双环杂环可以为基于片段的药物发现 (Fbdd) 计划提供更好的起点.我们报告了应用多种化学方法从一种常见的中间体构建双环系统,其中吡唑是一种能够有效结合生物靶标的特殊杂环芳烃,它与不同的饱和对应物融合.反应生成的片段可以在确认它们的结合位姿后或在该过程的早期进一步开发,作为它们的合成中间体.讨论了选择添加到片段库中的小分子的基本质量控制 (Qc).
DOI:10.1002/chem.201801313