CAS: 1218935-59-1; (R)-2-(2,5-Difluorophenyl)Pyrrolidine

该化合物是一种手性丙烯衍生物,在2位置有2,5-二氟联苯替代物,该化合物是制药和农用化学合成中的宝贵中间体,特别是在开发对应选择性活性成分方面.(R)配置确保了高立体化学纯度,使之适合需要精确手性控制的应用.其二氟联苯双能会增强代谢稳定性和生物利用率,而双氟联苯剑架则为定向分子互动提供结构硬性性.该化合物通常用于不对称合成,药用化学研究和催化剂设计.建议在惰性条件下进行适当处理,因为可能对空气或湿度敏感.

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相似化合物

1218935-60-4 1217630-38-0 886503-15-7

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2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷 2-(2,5-Difluorophenyl)Pyrrolidine 886503-15-7
(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-羧酸叔丁酯 R-N-Boc-2-(2,5-Difluorophenyl)-Pyrrolidine 1218935-58-0
(R)-1-((S)-Tert-Butylsulfinyl)-2-(2,5-Difluorophenyl)Pyrrolidine 1443538-31-5

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 (2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)Pyrrolidine 主要起始原料 5-(2,5-Difluorophenyl)-3,4-Dihydro-2H-Pyrrole
  • (文献来源)合成步骤主要原料 5-(2,5-Difluorophenyl)-3,4-Dihydro-2H-Pyrrole
1,4-二氟苯置于硼烷四氢呋喃络合物,甲烷磺酸,四磷十氧化物,Eaton's Reagent,O,O'-Dibenzoyl-L-Tartaric Acid体系中,用 四氢呋喃,正丁醇 用作溶剂,化学反应 38.0H,反应生成(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷
参考文献:一种拉洛替尼中间体(2R)-2-(2,5-二氟苯基) 吡咯烷的合成方法
标题:一种拉洛替尼中间体(2R)-2-(2,5-二氟苯基) 吡咯烷的合成方法
摘要:本发明公开一种拉洛替尼中间体(2R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷的合成方法,属于药物合成领域.本发明以对二氟苯和l‑焦谷氨酸原料在伊顿试剂作用下得到中间体i,中间体i经过还原得到中间体ii,再经过手性拆分得到(2R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷;本发明合成路线短,反应条件温和,原料廉价易得,收率高,产品纯度好.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9676783-B2
优先权日:2008-10-22
标 题:Method of treatment using substituted pyrazolo[1,5-A] pyrimidine compounds
发明人:HAAS JULIA; ANDREWS STEVEN W; JIANG YUTONG; ZHANG GAN
权利人:ARRAY BIOPHARMA INC
摘要:Compounds useful in the synthesis of compounds for treating pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease or Typanosoma cruzi infection in a mammal.

专利号:CN-114836490-A
优先权日:2022-04-29
标题:Application of an imine reductase in catalytic synthesis of chiral 2-arylpyrrolidines

专利号:CN-114774383-B
优先权日:2022-04-29
标题 :A class of imine reductase mutants and their application in catalytic synthesis of chiral 2-arylpyrrolidines

专利号:DK-2725028-T3
优先权日:2008-10-22
标题:Substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidine compounds as intermediates in the synthesis of kinase inhibitors TRK

专利号:EP-2725028-A1
优先权日:2008-10-22
标题 :Substituted pyrazolo[1,5-]pyrimidine compounds as intermediates in the synthesis of TRK kinase inhibitors

专利号:EP-2725028-B1
优先权日:2008-10-22
标题 :Substituted pyrazolo[1,5-]pyrimidine compounds as intermediates in the synthesis of TRK kinase inhibitors
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摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2019)
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