CAS: 499770-67-1; 1-Methyl-1H-Benzo[d][1,2,3]Triazole-5-Carbaldehyde

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CAS号1426579-79-4 4-(1,3-dioxolan... | CAS号1426673-13-3 methyl 3-iodo-5... | CAS号99-76-3 尼泊金甲酯 | CAS号3337-66-4 4-羟基-3,5-二碘苯甲酸甲酯 | CAS号1245635-28-2 [2-hydroxy-3-io...

4-羟基-3,5-二碘苯甲酸甲酯置于potassium Fluoride,Lithium Chloro-Isopropyl-Magnesium Chloride,三甲基氯硅烷,Palladium 10% On Activated Carbon,异丙基氯化镁,二异丁基氢化铝,对甲苯磺酸,三乙胺,Sodium Iodide体系中,用 四氢呋喃,甲醇,乙醚,二氯甲烷,丙酮,乙腈 作为反应溶剂,化学反应 80.08H,反应生成 1-甲基-1,2,3-苯并三唑-5-甲醛
参考文献:芳基和甲硅烷基苯并与1,3-偶极的区域互补环加成反应:苯并咪唑衍生物的选择性合成
标题:芳基和甲硅烷基苯并与1,3-偶极的区域互补环加成反应:苯并咪唑衍生物的选择性合成
摘要:苯并稠合的含氮杂环在生物活性化合物中含量很高.制备此类杂环的最重要方法之一是苯与1,3-偶极化合物的(3 + 2)环加成反应.但是,不对称取代的苯炔的反应通常显示出低选择性,因此产生两种区域异构体的混合物.在本文中,我们描述了多取代的苯并稠合的唑衍生物如苯并三唑,1 H-吲唑和苯并[D]的两种区域异构体的合成.异恶唑通过3-硼基和3-甲硅烷基苯并与1,3-偶极的区域互补(3 + 2)环加成反应.从新的前体中反应生成3-硼基苯甲酮的改进是这项工作最重要的结果之一,该工作成功进行了(3 + 2)个环加成反应,并具有排他性和近端选择性.另一方面,3-甲硅烷基苯甲酮的类似反应选择性地提供了远端的环加合物.通过密度泛函理论计算对这些惊人的区域选择性的反应途径进行分析,结果表明,硼烷基苯甲酮的(3 + 2)环加成反应受硼烷基的静电作用控制,而甲硅烷基苯甲酮的环加成反应主要受大体积立体位阻的控制.通过异常过渡态产生静电不利的加合物的甲硅烷基.
DOI:10.1021/jo302802B

专利信息

专利号:US-11225655-B2
优先权日:2010-04-16
标题:Bi-functional complexes and methods for making and using such complexes
发明人：GOULIAEV ALEX HAAHR; FRANCH THOMAS; GODSKESEN MICHAEL ANDERS; JENSEN KIM BIRKEBAEK
权利人:GOULIAEV ALEX HAAHR; FRANCH THOMAS; GODSKESEN MICHAEL ANDERS; JENSEN KIM BIRKEBAEK; NUEVOLUTION AS
摘要:The present invention is directed to a method for the synthesis of a bi-functional complex comprising a molecule part and an identifier oligonucleotide part identifying the molecule part. A part of the synthesis method according to the present invention is preferably conducted in one or more organic solvents when a nascent bi-functional complex comprising an optionally protected tag or oligonucleotide identifier is linked to a solid support, and another part of the synthesis method is preferably conducted under conditions suitable for enzymatic addition of an oligonucleotide tag to a nascent bi-functional complex in solution.