CAS: 438056-69-0; 4-(4-Aminophenyl)Morpholin-3-One

该化合物是一个多用途化学中间体,其一分子核心为一氨基苯基,与一个氨基苯组具有功能,其独特的结构使其在制药和农用化学合成中,特别是在发展生物活性化合物方面,具有宝贵价值;有矿和碳基功能,可以进一步衍生,从而能够用于联合反应或作为循环循环系统的一个构件;该复合体在标准条件下具有良好的稳定性,便于处理和储存;平衡的再活性和选择性使其适合医药化学应用,可以作为针对CNS或抗微生物剂的药物候选者的前体.

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4-(4-nitrophenyl)-3-morpholinone 4-nitro-aniline 4-(2-(2-chloroethoxy)acetamido)1-nitrobenzene morpholine-3-one [4-(3-oxo-morpholin-4-yl)-phenyl]-carbamic acid 4-nitro-phenyl ester (R)-{3-methyl-1-[4-(3-oxo-morpholin-4-yl)-phenylcarbamoyl]-butyl}-carbamic acid tert-butyl ester

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 4-(4-Aminophenyl)Morpholin-3-One 主要起始原料 4-(4-Nitrophenyl)Morpholin-3-One
  • (文献来源)合成步骤主要原料 4-(4-Nitrophenyl)Morpholin-3-One
N-[4-(3-氧代-4-吗啉)苯基]氨基甲酸苯基甲酯置于盐酸体系中,用 甲醇,水 作为反应溶剂,化学反应 3.0H,以90%的收率获得产物4-(4-氨基苯基)吗啡啉-3-酮
参考文献:一种利伐沙班中间体的制备方法
标题:一种利伐沙班中间体的制备方法
摘要:本发明公开了一种利伐沙班中间体的制备方法,本发明是关于4‑(4‑氨基苯基)吗啉‑3‑酮及其氨基保护衍生物的绿色高效制备方法,式ⅲ结构通过氧化反应得到式ⅱ结构,式ⅱ结构再通过脱保护基反应可以得式ⅰ结构,化合物i和ii均为合成抗凝药物利伐沙班的重要中间体;所述氧化反应使用高锰酸钾作为氧化剂;使用四乙基苄基氯化铵(Tebac)作为相转移催化剂;使用二氯甲烷作作为反应溶剂;所述氧化反应中,反应温度为15‑55oc.本发明设计了一种利伐沙班中间体的制备方法,本发明具有原料廉价易得,反应条件温和易操作,绿色环保污染少,中间产物和终产物均易于纯化,总收率高,易于实现工业化生产,有效实用.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9388147-B2
优先权日:2009-11-13
标题 :Selective sphingosine 1 phosphate receptor modulators and methods of chiral synthesis
发明人:MARTINBOROUGH ESTHER; BOEHM MARCUS F; YEAGER ADAM RICHARD; TAMIYA JUNKO; HUANG LIMING; BRAHMACHARY ENUGURTHI; MOORJANI MANISHA; TIMONY GREGG ALAN; BROOKS JENNIFER L; PEACH ROBERT; SCOTT FIONA LORRAINE; HANSON MICHAEL ALLEN
权利人:RECEPTOS INC; CELGENE INTERNAT II SÃ RL
摘要:Compounds that selectively modulate the sphingosine 1 phosphate receptor are provided including compounds which modulate subtype 1 of the S1P receptor. Methods of chiral synthesis of such compounds are provided. Uses, methods of treatment or prevention and methods of preparing inventive compositions including inventive compounds are provided in connection with the treatment or prevention of diseases, malconditions, and disorders for which modulation of the sphingosine 1 phosphate receptor is medically indicated.

专利号:US-9394264-B2
优先权日:2009-11-13
标 题:Sphingosine 1 phosphate receptor modulators and methods of chiral synthesis
发明人:MARTINBOROUGH ESTHER; BOEHM MARCUS F; YEAGER ADAM RICHARD; TAMIYA JUNKO; HUANG LIMING; BRAHMACHARY ENUGURTHI; MOORJANI MANISHA
权利人:RECEPTOS INC
摘要:Compounds that selectively modulate the sphingosine 1 phosphate receptor are provided including compounds which modulate subtype 1 of the S1P receptor. Methods of chiral synthesis of such compounds are provided. Uses, methods of treatment or prevention and methods of preparing inventive compositions including inventive compounds are provided in connection with the treatment or prevention of diseases, malconditions, and disorders for which modulation of the sphingosine 1 phosphate receptor is medically indicated.

专利号:US-11891384-B2
优先权日:2017-01-04
标题:Process for the preparation of Rivaroxaban involving novel intermediate
发明人:SATHE DHANANJAY G; DAS ARIJIT; Raikar Sanjay; SURVE YASHWANT S; PANDIT BHUSHAN S
权利人:UNICHEM LAB LTD
摘要:The present invention relates to the novel key intermediate, 4-{4-[(SS)-(Aminomethyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl]-phenyl}-morpholin-3-one perchlorate, m the synthesis of rivaroxaban. The invention further relates to the crystalline form of novel intermediate, the process to prepare the novel intermediate and method of preparing rivaroxaban using this novel intermediate. The invention provides an improved and efficient process for preparation of Rivaroxaban.

专利号:WO-2013046211-A1
优先权日:2011-09-27
标 题 :Processes for the preparation of 5-chloro-n-({(5s)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl) phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)-2-thiophene-carboxamide and intermediates thereof
发明人:MOHAN RAO DODDA; KRISHNA REDDY PINGILI; VENKAT REDDY BUTHUKURI
权利人:SYMED LABS LTD; MOHAN RAO DODDA; KRISHNA REDDY PINGILI; VENKAT REDDY BUTHUKURI
摘要:TThe present invention provides processes for the preparation of 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)-2-thiophene-carboxamide (I) and intermediates thereof. Also provides novel intermediates and their use in the synthesis of oxazolidine derivatives.

专利号:WO-2013027225-A1
优先权日:2011-08-19
标 题:Processes for the preparation of 4-{4-[5(s)-(aminomethyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl]phenyl} morpholin-3-one
发明人:MOHAN RAO DODDA; KRISHNA REDDY PINGILI; VENKAT REDDY BUTHUKURI
权利人:SYMED LABS LTD; MOHAN RAO DODDA; KRISHNA REDDY PINGILI; VENKAT REDDY BUTHUKURI
摘要:The present invention provides simple, eco-friendly, cost-effective, reproducible, robust and industrial processes for the preparation of intermediate compound 4-{4-[5(S)-(aminomethyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl]phenyl}morpholin-3-one (II). The present invention also provides novel intermediates and their use in the synthesis of morpholinone oxazolidine derivatives.

专利号:WO-2015198259-A1
优先权日:2014-06-26
标 题:Process for the synthesis of rivaroxaban and intermediate for the production thereof
发明人:FERRARI MASSIMO; GHEZZI EMANUELE; GHEZZI MARCELLO
权利人:ERREGIERRE SPA
摘要:A process is described for the production of Rivaroxaban, a compound having the following structural formula: (I) by means of obtaining a novel intermediate of said process.
湖北迅达药业股份有限公司
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嘉兴市吉拉特化工有限公司
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北京联本医药化学技术有限公司
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安润医药科技(苏州)有限公司
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常州永瑞化工研究所有限公司
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苏州丽品化学有限公司
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上海泰矶林实业有限公司
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上海灏云化工科技有限公司
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山东康诺生物工程有限公司
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宁波申泰生物科技有限公司
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昊宏(齐河)医药科技有限公司
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北京世纪迈劲生物科技有限公司
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上海蓝润化学有限公司
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上海康拓化工有限公司
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📞上海康拓化工有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:陈小姐
电话:021-69185552;69185553;13701777608
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绍兴久孚新材料科技有限公司
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传真:0575-87095566
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武汉欣扬瑞和化学科技有限公司
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📞武汉欣扬瑞和化学科技有限公司 ⚠️参考联系方式
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青岛君之道生物技术有限公司
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📞青岛君之道生物技术有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:李经理
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传真:0532-84117788
邮箱:sales@kingwaypharm.com
通信地址: 山东省青岛胶南市海西中路88号
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湖南欧亚药业有限公司
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企业联系电话:0592-5789920;19359986965👤
📞湖南欧亚药业有限公司 ⚠️参考联系方式
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常州远大医药化工有限公司
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摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2008).
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