📜对氰基溴化苄置于lithium Aluminium Tetrahydride,Sodium Carbonate体系中,用 四氢呋喃,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应生成 4-(吗啉甲基)苄胺
参考文献:基于结构的设计,合成和具有潜在选择性激酶抑制作用的新型阿洛嗪类似物的抗肿瘤活性.
标题:基于结构的设计,合成和具有潜在选择性激酶抑制作用的新型阿洛嗪类似物的抗肿瘤活性.
摘要:蛋白激酶是癌症治疗的有希望的治疗靶标.在这里,我们应用了多种方法来优化我们报道的阿洛嗪支架的效价和选择性.杂三环系统位置2的柔性部分被纳入以适合atp结合位点,并延伸到相邻的变构位点,并选择性抑制蛋白激酶.这种设计导致对abl1,Cdk1 / Cyclin A1,Fak和src激酶的潜在选择性抑制作用达到30-59%.优化的铅(10B; Ic50 = 40 Nm)对乳腺癌(mcf-7)细胞的细胞毒性提高了约50倍.许多化合物显示出对卵巢(a2780)和结肠癌(hct116)细胞潜在的细胞毒性,可提高约10-30倍(ic50 5-17 Nm).膜联蛋白-V / Pi凋亡测定的结果表明,与mcf-7细胞的媒介物对照相比,许多化合物可诱导明显的早期死亡(89-146%)和显着晚期的(556-1180%)细胞死亡.sar表明,5-脱氮杂恶嗪比alo-1和fak激酶具有更高的选择性.goldscor
DOI:10.1016/j.Ejmech.2018.04.029