3-硝基-2-羧基苯甲酸甲酯置于氯化亚砜,Sodium Azide,N,N-二甲基甲酰胺体系中,用 水,丙酮,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 3.0H,反应生成 阿奇沙坦沙坦中间体甲酯c3
参考文献:非肽血管紧张素ii受体拮抗剂.苯并咪唑羧酸的合成及生物活性.
标题:非肽血管紧张素ii受体拮抗剂.苯并咪唑羧酸的合成及生物活性.
摘要:由关键中间体3-氨基-2-[[((联苯基-4-基)甲基]中间体制备了一系列2-取代的-1-[((联苯基-4-基)甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸]氨基]苯甲酸酯(6A-C)以阐明2-丁基-1-[[[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基]甲基]的各种类似物的结构活性关系-1H-苯并咪唑-7-羧酸(cv-11194),一种有效的长效血管紧张素ii(aii)受体拮抗剂.通过体外试验研究了苯并咪唑的aii拮抗活性,其中包括aii受体结合试验和aii诱导的血管收缩试验,以及体内试验,例如aii诱导的大鼠升压反应.大多数苯并咪唑对aii受体表现出高亲和力(ic50值为10(-6)-10(-7)m),并在1或3 Mg / Kg Po时抑制aii诱导的升压反应,并且其作用比cv-11194和dup 753更为有效.关于结合亲和力和抑制aii诱导的升压反应的结构-活性关系研究表明,一定长度的直链(如乙
DOI:10.1021/jm00067A016