CAS: 505-66-8; 1,4-Diazepane

该化合物是一种循环循环化合物,由于其独特的含氮环状结构,具有极佳的铬化特性.它能够形成稳定的金属离子复合体,因此在催化和协调化学中成为各种应用的理想离子.该化合物在有机溶剂中的高热稳定性和溶性进一步提高了其研究和开发的效用.

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112275-50-0 117009-97-9 4410-12-2

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CAS号107-15-3 乙二胺 | CAS号109-76-2 1,3-丙二胺 | CAS号4461-39-6 N-(2-羟乙基)-1,3-丙二胺 | CAS号5451-44-5 六氢-1,4-二苯磺酰基-1H... | CAS号107-21-1 乙二醇 | CAS号53427-65-9 2-(1,4-二氮杂环庚烷-1-基)乙醇 | CAS号3619-73-6 1-乙基-1,4-二氮杂环庚烷 | CAS号306934-70-3 1-[5-(三氟甲基)-2-吡... | CAS号40389-67-1 1-(2-苯乙基)高哌嗪 | CAS号219132-82-8 4-(4-甲基-1,4-二氮杂... | CAS号223786-22-9 1-methyl-4-(4-n... | CAS号194853-82-2 1-pyridin-4-yl-... | CAS号18739-39-4 N-乙氧羰基高哌嗪 | CAS号283-47-6 1,5-diazabicycl...

合成工艺路线路线简述

    1,4-Bistrifluoroacetyl Homopiperazine置于盐酸,Sodium Hydroxide体系中,用 乙醇,水,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 6.0H,以83.05%的收率获得产物高哌嗪
    参考文献:一种利用三氟乙酸乙酯制备高哌嗪的方法
    标题:一种利用三氟乙酸乙酯制备高哌嗪的方法
    摘要:本发明公开了一种利用三氟乙酸乙酯制备高哌嗪的方法,其中,包括如下步骤:(1)以乙二胺为初始原料,在有机溶剂作用下,与三氟乙酸乙酯反应制得二三氟乙酰基乙二胺;(2)将步骤(1)中得到的二三氟乙酰基乙二胺,与1,3‑二取代丙烷化合物反应,在溶剂,催化剂的作用下,得到二三氟乙酰基高哌嗪;(3)将步骤(2)中得到的二三氟乙酰基高哌嗪,与氯化氢乙醇溶液反应得到高哌嗪二盐酸盐,并回收三氟乙酸乙酯;(4)将步骤(3)中得到的高哌嗪二盐酸盐,在溶剂,催化剂的作用下,与碱化反应制得高哌嗪.本发明具有以下有益效果:操作简便,成本较低,收率较高,污染较小,适用范围广,并且能满足产品工业化生产的需求.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12421534-B2
    优先权日:2021-11-10
    标 题 :Engineered enzymes and method for the synthesis of diverse tyrosine analogs
    发明人:ALMHJELL PATRICK J; ARNOLD FRANCES H
    权利人:CALIFORNIA INST OF TECHN
    摘要:Provided herein is an engineered tryptophan synthase β-subunit (TrpB) that catalyzes the synthesis of tyrosine, tyrosine analogs, or salts thereof. Also provided herein are methods for preparing tyrosine, tyrosine analogs, or a salt thereof using the engineered TrpB described herein.

    专利号:WO-9837078-A1
    优先权日:1997-02-20
    标题 :Solid phase and combinatorial synthesis of substituted thiophenes and of arrays of substituted thiophenes
    发明人:DOERWALD FLORENCIO ZARAGOZA
    权利人:NOVO NORDISK AS
    摘要:A solid phase method for the synthesis of a plurality of differently substituted thiophenes with a wide variety of side-chain substituents as compounds of potential therapeutic interest. The thiophenes are prepared by reaction of a substrate-bound primary or secondary amine with a thiophosgene equivalent and reaction of the resulting intermediate with an acceptor-substituted acetonitrile in the presence of a base. Alkylation with an appropriate alkyl halide, followed by Thorpe-Ziegler-cyclization yields differently substituted, support-bound 3-aminothiophenes. These may be screened on the substrate or cleaved from the substrate and then screened in solution. Alternatively, the resin-bound 3-amino thiophenes or the synthetic intermediates can be subjected to further synthetic transformations (N-acylation, reduction) on the support, which permits the preparation of further therapeutically interesting compounds. The efficient synthesis of a wide variety of thiophenes using automated synthesis technology of the present method makes these compounds attractive candidates for the generation and rapid screening of diverse thiophene-based libraries. The method disclosed here provides an easy and fast access to highly diverse heterocyclic compounds of therapeutic interest, amenable to automatization.

    专利号:WO-9740025-A1
    优先权日:1996-04-19
    标 题 :Solid phase and combinatorial synthesis of substituted 1,2,3-triazoles and of arrays of substituted 1,2,3-triazoles
    发明人:DOERWALD FLORENCIO ZARAGOZA
    权利人:NOVO NORDISK AS; DOERWALD FLORENCIO ZARAGOZA
    摘要:A solid phase method for the synthesis of a plurality of differently substituted 1,2,3-triazoles with a wide variety of side-chain substituents as compounds of potential therapeutic interest. The 1,2,3-triazoles are prepared by acylation of a substrate-bound primary or secondary amine with a 3-oxoalkanoic acid and reaction of the resulting amide with a primary amine under dehydrating conditions to give an enamine. Treatment of this substrate-bound enamine with a sulfonyl azide in the presence of a base gives the corresponding 1,2,3-triazoles. These may be screened on the substrate or cleaved from the substrate and then screened in solution. The efficient synthesis of a wide variety of 1,2,3-triazoles using automated synthesis technology of the present method makes these compounds attractive candidates for the generation and rapid screening of diverse triazole-based libraries. The method disclosed here provides an easy and fast access to highly diverse heterocyclic compounds of therapeutic interest, amenable to automatization.

    专利号:US-2024092821-A1
    优先权日:2020-03-31
    标题:Synthesis of oligonucleotides and related compounds
    发明人:ZHONG MINGHONG; JIN YI; GALA DINESH; PRHAVC MARIJA
    权利人:JANSSEN BIOPHARMA INC
    摘要:Methods of synthesizing oligonucleotides via new intermediates on a cleavable support having an azidomethyl moiety are disclosed. The method comprises multiple reaction cycles, each of which comprises sequential coupling a nucleoside or oligonucleotide subunit on a cleavable support having an azidomethyl moiety and a nucleoside phosphoramidite or an oligonucleotide phosphoramidite, capping, oxidation/thiolation and deblocking; followed by orthogonal cleavage of the azidomethyl support while keeping all other protecting groups intact. The method can be used in combination with a support moiety for either solid phase or liquid phase oligo synthesis. The soluble support facilitates homogeneous reactions and efficient separations by simple precipitation. The methods also provide novel intermediates useful in the synthesis of oligonucleotide conjugates.

    专利号:US-6136984-A
    优先权日:1996-04-22
    标 题 :Solid phase and combinatorial synthesis of substituted thiophenes and of arrays of substituted thiophenes
    发明人:DOERWALD FLORENCIO ZARAGOZA
    权利人:NOVO NORDISK AS
    摘要:A solid phase method for the synthesis of a plurality of differently substituted thiophenes with a wide variety of side-chain substituents as compounds of potential therapeutic interest is disclosed. The thiophenes are prepared by acylation of a substrate-bound primary or secondary amine with cyanoacetic acid and reaction of the resulting cyanoacetamide with an isothiocyanate in the presence of a base. Alkylation with an appropriate alkyl halide, followed by Thorpe-Ziegier-cyclization yields differently substituted, support-bound 3-aminothiophenes. These may be screened on the substrate or cleaved from the substrate and then screened in solution. Alternatively, the resin-bound 3-amino thiophenes or the synthetic intermediates can be subjected to further synthetic transformations (N-acylation, reduction) on the support, which permits the preparation of further therapeutically interesting compounds. The efficient synthesis of a wide variety of thiophenes using automated synthesis technology of the present method makes these compounds attractive candidates for the generation and rapid screening of diverse thiophene-based libraries. The method disclosed here provides an easy and fast access to highly diverse heterocyclic compounds of therapeutic interest, amenable to automatization.

    专利号:US-5847150-A
    优先权日:1996-04-24
    标题 :Solid phase and combinatorial synthesis of substituted 2-methylene-2, 3-dihydrothiazoles and of arrays of substituted 2-methylene-2, 3-dihydrothiazoles
    发明人:DORWALD FLORENCIO ZARAGOZA
    权利人:NOVO NORDISK AS
    摘要:A solid phase method for the synthesis of a plurality of differently substituted 2-methylenethiazoles with a wide variety of side-chain substituents as compounds of potential therapeutic interest. The 2-methylenethiazoles are prepared by acylation of a substrate-bound primary or secondary amine with cyanoacetic acid and reaction of the resulting cyanoacetamide with an isothiocyanate in the presence of a base. Alkylation with an appropriate alkyl halide under acidic conditions yields differently substituted, support-bound 2-methylene-2,3-dihydrothiazoles. These may be screened on the substrate or cleaved from the substrate and then screened in solution. The efficient synthesis of a wide variety of 2-methylenethiazoles using automated synthesis technology of the present method makes these compounds attractive candidates for the generation and rapid screening of diverse thiazole-based libraries. The method disclosed here provides an easy and fast access to highly diverse heterocyclic compounds of therapeutic interest, amenable to automatization.
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    南京杰运化工有限公司
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    上海睿耘化学技术有限公司
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    上海蓝润化学有限公司
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    上海康拓化工有限公司
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    武汉欣扬瑞和化学科技有限公司
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    上海金锦乐实业有限公司
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    铜陵立事达化学科技有限公司
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    📌 第三方产品分析报告

    ✅ COA系统入驻 | 共享模式

    主要参考文献

    [参考文献]: Kazuya Ito, Et Al. Orthovanadate-Induced Vasoconstriction Of Rat Mesenteric Arteries Is Mediated By Rho Kinase-Dependent Inhibition Of Myosin Light Chain Phosphatase. Biol Pharm Bull. 2015;38(11):1809-16.

    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.bmc.2011.06.055
    摘要:Wang J, Medina C, Radomski MW, Gilmer JF. N-substituted homopiperazine barbiturates as gelatinase inhibitors. Bioorg Med Chem. 2011 Aug 15;19(16):4985–99. doi: 10.1016/j.bmc.2011.06.055.
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