CAS: 251101-36-7; 3-Methylisonicotinamide

该化合物是一种环环有机化合物,在三点和氨化功能组中以甲基组替代了一条环,这种结构具有独特的反应性和溶性特性,使其成为制药和农用化学合成中有价值的中间体,其粘合性可增强氢燃烧潜力,改善生物系统或协调化学应用中的相互作用.甲基替代影响电子和消毒效应,允许对衍生反应进行量身定做的修改.该化合物通常用于开发新型生物活性分子的研究环境,特别是用于药物发现药用化学的新的生物活性分子.高纯度能确保合成应用的性能.

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合成工艺路线路线简述

    3,4-二甲基吡啶置于selenium(Iv) Oxide,Ammonium Hydroxide,氯化亚砜,Potassium Carbonate体系中,用 1,4-二氧六环 用作溶剂,化学反应 19.0H,反应生成3-甲基吡啶-4-甲酰胺
    参考文献:与苯并[c]菲啶骨架的一步合成进入等位和有效的抗癌氮杂环
    标题:与苯并[c]菲啶骨架的一步合成进入等位和有效的抗癌氮杂环
    摘要:描述了一种通用的一步式两组分环化反应,可构建新的四环氮杂环.将邻甲基甲基戊烯腈成分与醛缩合,以访问一个由大量不同取代的环系统组成的库.通过改变环内氮原子在邻位的位置,可以很容易地修饰杂环核-甲基戊烯甲腈底物.导致缩合的亲核攻击方式可以由氮原子位置引起的分子中不同的电子密度分布来触发.考虑到这一点,存在电子偏好,其导致以吡啶并菲咯啉或相应的吡啶并氮杂咔唑为主要产物.我们证明了某些合成杂环具有很高的抗肿瘤潜力,这在很大程度上取决于通过醛组分引入的取代模式.内环氮原子的位置和数量在所研究化合物的细胞毒性方面起着重要作用.
    Doi:10.1002/chem.201600308

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2005124683-A1
    优先权日:2003-09-17
    标 题:HIV protease inhibitors, compositions containing the same, their pharmaceutical uses and materials for their synthesis
    发明人:ALEGRIA LARRY A; CANAN-KOCH STACIE S; DRESS KLAUS R; HUANG BUWEN; KUMPF ROBERT A; LEWIS KATHLEEN K; MATTHEWS JEAN J; SAKATA SYLVIE K; VIRGIL SCOTT C
    权利人:AGOURON PHARMA
    摘要:The present invention relates to a series of chemical compounds useful as Human Immunodeficiency Virus (HIV) protease inhibitors and to the use of such compounds as antiviral agents. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such antiviral agents, and their uses and materials for their synthesis

    专利号:US-7179918-B2
    优先权日:2001-06-11
    标 题:HIV protease inhibitors, compositions containing the same, their pharmaceutical uses and materials for their synthesis
    发明人:CANAN KOCH STACIE S; ALEXANDER THERESE N; BURKE BENJAMIN J; JEWELL TANYA M; KUCERA DAVID J; LINTON MARIA ANGELICA; MITCHELL JR LENNERT J; REICH SIEGFRIED H; SKALITZKY DONALD J; TATLOCK JOHN H; VARNEY MICHAEL D; VIRGIL SCOTT C; WEBBER STEPHEN E; WORLAND STEPHEN T; BARVIAN MARK; BOLTON GARY; BOYER JR FREDERICK EARL; MACHAK JEFFREY J; HOLLER TOD; MURPHY SEAN T; MELNICK MICHAEL; JOSYULA VARA PRASAD
    权利人:AGOURON PHARMA
    摘要:Compounds of the formula: n nwhere the formula variables are as defined herein, are disclosed that advantageously inhibit or block the biological activity of the HIV protease. These compounds, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds, are useful for treating patients or hosts infected with the HIV virus. Intermediates and synthetic methods for preparing such compounds are also described.

    专利号:US-7094909-B2
    优先权日:2001-06-11
    标 题 :HIV protease inhibitors, compositions containing the same, their pharmaceutical uses and materials for their synthesis
    发明人:KUCERA DAVID JOHN; SCOTT ROBERT WILLIAM
    权利人:AGOURON PHARMA
    摘要:The present invention concerns processes for preparing compounds of formula (I-H), or a prodrug, pharmaceutically active metabolite, or pharmaceutically active salt or solvate thereof, n nwhich are useful as inhibitors of the HIV protease enzyme.
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    参考文献:10.1046/j.1365-2249.2003.02031.x
    摘要:Ungerstedt JS, Blömback M, Söderström T. Nicotinamide is a potent inhibitor of proinflammatory cytokines. Clin Exp Immunol. 2003 Jan;131(1):48–52.
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