N-苯甲氧基甲酰基-1,2,5,6-四氢吡啶置于lithium Aluminium Tetrahydride,盐酸体系中,用 四氢呋喃,水 作为反应溶剂,化学反应 2.5H,反应生成 1-M甲基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐
参考文献:通过分子间反应进行活性定向合成:将片段开发为一系列雄激素受体激动剂
标题:通过分子间反应进行活性定向合成:将片段开发为一系列雄激素受体激动剂
摘要:活性定向合成(ads)是一种新的发现方法,其中生物活性分子与相关合成并行出现,被用来将弱结合片段开发成新型雄激素受体激动剂.利用类胡萝卜素化合物的混杂分子间反应可以高效地探索化学空间.制备了四种底物,并在 326 个反应中进行利用,以探索不同的化学空间;仅在生物活性的指导下,仅纯化了 9 个反应的产物,就发现了多种新型激动剂,其活性提高了 125 倍.值得注意的是,一种激动剂源自一种新颖的对映选择性转化;这是第一次仅根据产品的生物活性发现不对称反应.结果表明,Ads 是先导化合物反应生成工具包的重要补充,能够高效,快速地发现新颖且可合成的生物活性化学型.
DOI:10.1002/anie.201506944