CAS: 180283-66-3; 2-(Dimethylamino)Pyrimidine-5-Carboxylic Acid

该化合物是一种多用途的火水化合物衍生物,在2号位置有一个二甲基氨基替代物,在5号位置有一个碳球酸功能组,该化合物是制药和农用化学合成的宝贵中间体,特别是在开发活性成分和精细化学品方面,其火水化合物核心提供了结构多样性,可以进行修改,而碳球酸组则能够通过混合或凝聚反应进一步衍生.二甲基氨基养分增强溶性与再活动性,使其在循环化学中有用.该化合物通常用于制造复杂分子的研究环境,因为在标准的合成条件下,它具有平衡的再活动性和稳定性.

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相似化合物

55338-76-6 5388-21-6 2445790-97-4

物理性质

MSDS等安全信息

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2-Dimethylamino-Pyrimidine-5-Carboxylic Acid Ethyl Ester 64224-68-6

合成工艺路线路线简述

    📜2-Dimethylamino-Pyrimidine-5-Carboxylic Acid Ethyl Ester置于水,Lithium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 12.0H,以65.1%的收率获得2-二甲基氨基-嘧啶-5-羧酸
    参考文献:硫醇基组蛋白脱乙酰酶6抑制剂的合成及构效关系
    标题:硫醇基组蛋白脱乙酰酶6抑制剂的合成及构效关系
    摘要:选择性组蛋白去乙酰化酶 6 (Hdac6) 抑制剂安全且耐受性非常好,脱靶效应较小.然而,大多数可用的 Hdac6 抑制剂含有异羟肟酸盐作为锌结合基团 (Zbg),其不利的药代动力学特性以及潜在的遗传毒性限制了其在多种疾病中的广泛应用.因此,我们设计并合成了一系列以硫醇为zbg的选择性hdac6抑制剂,并基于分子对接讨论了它们的构效关系.特别是化合物21,通过基于 Ricolinostat(一种处于 Ii 期的特异性 Hdac6 抑制剂)不断逐步简化和进化获得的,出乎意料地显示出高选择性(29 倍)和中等效力(73 Nm).在基于硫醇的 Hdac6 抑制剂中使用嘧啶作为接头会产生一种全新的结构,该结构可能显示出不同的药代动力学特性和遗传毒性.
    Doi:10.1111/cbdd.14055

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    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.bbrc.2023.08.050
    摘要:Ikeda Y, Davis MI, Sumita K, Zheng Y, Kofuji S, Sasaki M, Hirota Y, Pragani R, Shen M, Boxer MB, Takeuchi K, Senda T, Simeonov A, Sasaki AT. Multimodal action of KRP203 on phosphoinositide kinases in vitro and in cells. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2023 Oct;679():116–21. doi: 10.1016/j.bbrc.2023.08.050.
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