CAS: 165669-36-3; 1H-Pyrrolo[2,3-C]Pyridin-7-Amine

该化合物是七点方位上带有一个有地雷功能组的引信火花-核心的热循环有机化合物,这种结构在制药和农用化学应用中具有多功能性,作为生物活性分子合成的关键中间体,其僵硬的双环框架加强了药用化学的结合性,特别是动脉抑制剂和受体调节器的结合性.该矿物质组提供了一个反应性场所,供进一步衍生,使特定用途能够进行量身定做的修改.高纯度可用于满足研究和工业需求,确保合成途径的再生性.该化合物的稳定性和特性使其成为药物发现和开发的可靠基石.

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2-bromo-3-nitropyridine 7-bromo-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine copper 2-Chloro-3-nitropyridine 7-bromo-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine

合成工艺路线路线简述

    📜7-氯-6-氮杂吲哚置于ammonium Hydroxide,铜,Copper(L) Chloride体系中,化学反应 17.0H,以100%的收率获得1H-吡咯并[2,3-C]吡啶-7-胺
    参考文献:幽门螺杆菌甲硫腺苷核苷酶和人甲硫腺苷磷酸化酶的选择性抑制剂.
    标题:幽门螺杆菌甲硫腺苷核苷酶和人甲硫腺苷磷酸化酶的选择性抑制剂.
    摘要:细菌 5'-甲硫腺苷/s-腺苷高半胱氨酸核苷酶 (Mtan) 从其底物中水解腺嘌呤,形成 S-甲基-5-硫核糖和 S-核糖基-L-高半胱氨酸.Mtan 参与群体感应,甲萘醌合成和 5'-甲硫腺苷再循环为 S-腺苷甲硫氨酸.幽门螺杆菌在其不寻常的甲萘醌途径中使用 Mtan,使幽门螺杆菌 Mtan 成为抗生素开发的目标.人 5'-甲硫腺苷磷酸化酶 (Mtap) 是一种已报道的抗癌靶标,可催化 5'-甲硫腺苷磷酸化以回收 S-腺苷甲硫氨酸.为 Hpmtan 和 Mtap 设计的过渡态类似物显示出显着的特异性重叠.此处描述了 15 种独特的过渡态类似物,用于探索抑制剂的特异性.Hpmtan 的几种类似物在皮摩尔范围内结合,同时以较弱的亲和力数量级抑制人 Mtap.Hpmtan 的结构分析显示抑制剂通过疏水通道延伸到蛋白质表面.人类 Mtap 的更封闭的催化位点需要抑制剂采用折叠结构,从催化位点取代磷酸盐亲核试剂.
    Doi:10.1021/acs.Jmedchem.8B01642

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