CAS: 944401-77-8; 2-Amino-4-Fluoropyridine

该化合物是一种该化合物是一种含有分子式C5H5FFF2的氟虫酮衍生物.该化合物在有机合成中,特别是在制药和农用化学应用中,是一个多用途中间体.在环上存在氨基和氟基替代成分会增强其反应性,使复杂分子的发育能够有选择地发挥功能.它的高度纯度和稳定性使它适合用于混合反应,核生殖替代和作为异环化合物的建筑块.氟烃有助于改善药物设计中的代谢稳定性和生物利用率.建议由于对湿度和空气的敏感性,在惰性条件下进行适当的处理.

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CAS号34941-91-8 2-氯-4-氟吡啶 | CAS号1211537-08-4 4,5-二氟吡啶-2-胺 | CAS号944401-69-8 5-溴-2-氨基-4-氟吡啶

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2-Amino-4-Fluoropyridine 主要起始原料 2-Amino-4-Chloropyridine
  • 1172938-55-4 = 944401-77-8
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Hydroxide,Bromine Solvents: Water; 6 - 8 H,60 - 80 °C
    标题:Preparation Of 4-Fluoropyridin-2-Amine
    参考文献:China]

    14874-70-5 = 944401-77-8
    反应条件:1.1 Rt -> 120 °C; 120 °C
    标题:Synthetic Method Of 2-Amino-4-Fluoropyridine With High Yield
    参考文献:China]

    34941-91-8 = 944401-77-8
    反应条件:1.1 Reagents: Cesium Carbonate,Benzophenone Imine Catalysts: Tris(Dibenzylideneacetone)Dipalladium,1,1′-(9,9-Dimethyl-9H-Xanthene-4,5-Diyl)Bis[1,1-Diphenylphosphine] Solvents: Tetrahydrofuran; 4 H,Rt -> 65 °C; 65 °C -> 60 °C; Overnight,60 °C; 60 °C -> Rt1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; 30 Min,Rt1.3 Reagents: Sodium Bicarbonate Solvents: Water; Basified
    标题:Preparation Of Imidazopyridines As Inhibitors Of Igf-1R And Ir And One Or Both Of Egfr And Erbb2 Kinases For Treating Neoplasm
    参考文献:United States]

    1237535-76-0 = 944401-77-8
    反应条件:1.1 Reagents: Trifluoroacetic Acid Solvents: Dichloromethane; Cooled; Overnight,Rt
    标题:Imidazopyridine Derivatives As Modulators Of Tnf Activity And Their Preparation
    参考文献:World Intellectual Property Organization]

    1237535-76-0 = 944401-77-8
    反应条件:1.1 Reagents: Trifluoroacetic Acid Solvents: Dichloromethane; 0 - 5 °C; 16 H,Rt
    标题:Preparation Of Substituted N-(1H-Indazol-4-Yl)Imidazo[1,2-A]Pyridine-3-Carboxamide Compounds As Type Iii Receptor Tyrosine Kinase Inhibitors
    参考文献:World Intellectual Property Organization]

    19798-80-2 = 944401-77-8
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Fluoride Solvents: Dimethylformamide; 5 - 8 H,140 °C
    标题:Preparation Method Of 2-Amino-4-Fluoropyridine
    参考文献:China]

    1172938-55-4 = 944401-77-8
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Hypochlorite Solvents: Water; Rt; Rt -> 80 °C
    标题:Method For Synthesizing 2-Amino-4-Fluoropyridine With Pyridine-2-Carboxylic Acid As Raw Material
    参考文献:China]

    19798-80-2 = 944401-77-8
    反应条件:1.1 Reagents: Potassium Fluoride Solvents: N-Methyl-2-Pyrrolidone; 10 H,Rt -> 200 °C
    标题:Synthesis Of 4-Fluoro-2-Aminopyridine
    作者:Zhao,Chunshen; Song,Wuyan; Wu,Changyun; Wu,Shengfu; Wang,Sidong
    参考文献:Guangdong Huagong 日期:2013 卷标:40(17)]

    1433204-32-0 = 944401-77-8
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Tetrahydrofuran,Water; Overnight,Rt1.2 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Water; Ph 10
    标题:Heterocyclic Fused Pyridines And Related Compounds As Inhibitor Compounds Of Phosphodiesterase Type 10A And Their Preparation And Use In The Treatment Of Neurological And Psychiatric Disorders
    参考文献:United States]

    1237535-76-0 = 944401-77-8
    反应条件:1.1 Reagents: Trifluoroacetic Acid Solvents: Dichloromethane; Cooled; Overnight,Rt
    标题:Tetrahydroimidazopyridine Derivatives As Modulators Of Tnf Activity And Preparation
    参考文献:World Intellectual Property Organization]

    1237535-76-0 = 944401-77-8
    反应条件:1.1 Reagents: Trifluoroacetic Acid Solvents: Dichloromethane; Overnight,Rt
    标题:Preparation Of Indan Derivatives As Protein Kinase Inhibitors
    参考文献:China]

    1237535-76-0 = 944401-77-8
    反应条件:1.1 Reagents: Trifluoroacetic Acid Solvents: Dichloromethane; 0 - 5 °C; 16 H,Rt
    标题:Preparation Of Substituted N-(1H-Indazol-4-Yl)Imidazo[1,2-A]Pyridine-3-Carboxamides As Cfms Inhibitors
    参考文献:World Intellectual Property Organization]

    = 944401-77-8 [标题:Reaction Conditions
    标题:Synthesis Of 2-Amino-4-Fluoropyridine-C-Nucleoside Phosphoramidite For Incorporation Into Oligonucleotides
    作者:Sato,Kousuke; Matsuda,Akira
    参考文献:Current Protocols In Nucleic Acid Chemistry 日期:2019 卷标:77(1)]

    = 944401-77-8 [标题:Reaction Conditions
    标题:Pyrimidine Derivatives Used As Pi-3 Kinase Inhibitors And Their Preparation,Pharmaceutical Compositions And Use In The Treatment Of Cancer
    参考文献:World Intellectual Property Organization
2-氨基-4-氯吡啶置于sodium Fluoride体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,以90%的收率获得产物2-氨基-4-氟吡啶
参考文献:一种2-氨基-4-氟吡啶的制备方法
标题:一种2-氨基-4-氟吡啶的制备方法
摘要:本发明公开了一种2‑氨基‑4‑氟吡啶的制备方法,合成步骤为:步骤1,以2‑吡啶羧酸为原料,在氯化亚砜及盐的存在下,反应得到4‑氯吡啶‑2‑酰氯,4‑氯吡啶‑2‑酰氯在氨的存在下,得到4‑氯吡啶‑2‑酰胺;步骤2,4‑氯吡啶‑2‑酰胺经过霍夫曼酰胺降级反应得到2‑氨基‑4‑氯吡啶;步骤3,2‑氨基‑4‑氯吡啶经过卤素交换得到2‑氨基‑4‑氟吡啶.本发明解决了现有制备方法合成路线长,操作繁琐,三废污染量大,原子经济差,收率低,制造成本高等问题.

海关参考信息

专利信息


专利号:KR-20230058630-A
优先权日:2020-07-28
标题 :Chiral synthesis of fused bicyclic RAF inhibitors

专利号:US-12304912-B2
优先权日:2020-07-28
标 题 :Fused bicyclic RAF inhibitors and methods for use thereof
发明人:BELFIELD ANDREW; JONES CLIFFORD DAVID; MARGATHE JEAN-FRANÇOIS; COLLETTO CHIARA
权利人:JAZZ PHARMACEUTICALS IRELAND LTD
摘要:The present disclosure generally relates to improved synthesis of fused bicyclic Raf inhibitors of formula (I), (I-A), (I-B), (II), or (III), or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, or stereoisomer thereof. The disclosure also relates to method of using the compound of formula (I), (I-A), (I-B), (II), or (III), or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, or stereoisomer thereof, for treating diseases such as cancer, including colorectal cancer.

专利号:CA-3187393-A1
优先权日:2020-07-28
标题:Chiral synthesis of fused bicyclic raf inhibitors

专利号:EP-4188923-A1
优先权日:2020-07-28
标题 :Chiral synthesis of fused bicyclic raf inhibitors

专利号:US-11731956-B2
优先权日:2018-10-22
标 题:Substituted 1,2,4-triazoles as intermediates in the synthesis of TYK2 inhibitors

专利号:WO-2022023450-A1
优先权日:2020-07-28
标题:Chiral synthesis of fused bicyclic raf inhibitors
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参考文献:10.1055/s-0040-1719320
摘要:Synthesis of Roblitinib. Synfacts. 2021 Jan 20;17(02):0125. doi: 10.1055/s-0040-1719320.
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