3-氯吡啶,氯甲酸乙酯置于lithium Diisopropyl Amide体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 2.5H,以40%的收率获得产物3-氯吡啶-4-甲醛
参考文献:酞嗪pde Iv抑制剂:一些6-甲氧基-1,4-二取代衍生物的构象研究.
标题:酞嗪pde Iv抑制剂:一些6-甲氧基-1,4-二取代衍生物的构象研究.
摘要:本报告介绍了一系列在邻苯二氮杂嗪核的"向下"位置带有单-或二氯4-亚甲基吡啶或在其"末端"带有不同杂环的邻苯二氮杂磷酸二酯酶(iv)(pde Iv)抑制剂的详细构象分析和合成.酞嗪部分的顶部'4位.连接在酞嗪核碳原子c1上的一氯和二氯4-亚甲基吡啶单元都显示出相同的构象行为,其取代基优先地定向于分子的外部,并且吡啶平面几乎垂直于酞嗪环.在酞嗪的碳c4处连接的杂环五元环显示出截然不同的构象行为.1 3-噻唑环以非常好定义的构象存在,相对于酞嗪核几乎共面,而1,2,4-三唑和1,3-二唑杂环则显示出很大的构象自由度和较大的扭转角.在c4处带有噻唑环的化合物3显示出主要的生物活性,因此表明五环的平面且相对刚性的构象应有利于此类化合物的pde Iv抑制能力.
DOI:10.1016/j.Bmc.2005.04.057