CAS: 66532-86-3; (4-Acetamidophenyl) 2-(Diethylamino)Acetate,Hydrochloride
该化合物是一种可溶水的帕切他摩(acetominophen)类药物,旨在提高生物利用率,便利静脉注射管理,其化学结构为C14H20N2O3HHCl, 允许在活体中迅速转换为帕切他摩,确保高效的止痛和抗毒性效应.盐的溶性提高了,使之适合需要亲临分娩的配方,特别是在口服不切实际的临床环境中.Propacetemol 盐酸盐经常用于手术后疼痛管理和纤维化条件,提供了比标准的帕切他摩尔更快的行动开端,其溶解和可预测的药性对基因学的稳定性进一步支持其在受控治疗应用中的效用.
- 英文名称(4-Acetamidophenyl) 2-(Diethylamino)Acetate,Hydrochloride
- 中文名称盐酸丙帕他莫
- IUPAC名称(4-Acetamidophenyl) 2-(diethylamino)acetate hydrochloride
- 其它别名4-Acetamidophenyl N,N-diethylaminoacetate monohydr°Chloride; N,N-Diethylglycine 4-(acetylamino)phenyl ester hydr°Chloride
- CAS编号66532-86-3
- MFCD编号:MFCD00941392
- EINECS号:266-391-7
- FDA UNII编号:SH41QYH8E5
- 分子式:C14H21ClN2O3
- 分子量:300.78
- 产品CID: 1646772
- 产品分类原料药 → 解热镇痛药 → 解热止痛药
物理性质
上下游产品
ethyl N,N-diethylglycinate 4-acetaminophenol N,N-diethylaminoacetic acid hydr°Chloride diethylamine合成工艺路线路线简述
2-二乙基氨基乙酸乙酯置于吡啶,盐酸,N,N'-二环己基碳二亚胺体系中,化学反应 12.0H,反应生成 盐酸丙帕他莫
参考文献:4-羟基乙酰苯胺和纳曲酮的n,N'-二烷基氨基烷基羰基(daac)前药和氨基烷基羰基(aac)前药具有改善的皮肤渗透性
标题:4-羟基乙酰苯胺和纳曲酮的n,N'-二烷基氨基烷基羰基(daac)前药和氨基烷基羰基(aac)前药具有改善的皮肤渗透性
摘要:报道了酚类药物对乙酰氨基酚(apap)和纳曲酮(ntx)的n,N'-二烷基氨基烷基羰基(daac)和氨基烷基羰基(aac)前药.还提出了将碱性胺基团掺入酚类药物的酰基前药的部分中对其皮肤渗透性能的影响.daac-Apap前药是通过三步程序从卤代烷基羰基酯开始合成的,卤代烷基羰基酯与五种不同的胺反应:二甲胺,二乙胺,二丙胺,吗啉和哌啶.氨基和酰基的羰基之间的间隔为1-3 Ch 2.酯水解后,随后通过二环己基碳二亚胺(dcc)介导的偶联将羧酸产物与母体药物偶联,从而以优异的收率得到daac-Apap-Hcl前药.aac前药是使用dcc或edci作为偶联剂,使用可商购的boc保护的氨基酸合成的.比较了使用这两种不同方法合成的前药的收率.在缓冲液(ph 6.0,20 Mm)中测量daac和aac系列的一些成员的半衰期(t 1/2).在水解实验中评估的成员的t 1/2范围为15-113分钟.在aac
DOI:10.1016/j.Bmcl.2011.04.118
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2912120000-乙醛
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主要参考文献
1: Zhang A, Jiang T, Luo Y, Zheng Z, Shi X, Xiao Z, Fang Y. Efficacy of intravenous propacetamol hydrochloride in the treatment of an acute attack of migraine. Eur J Intern Med. 2014 Sep;25(7):629-32. doi: 10.1016/j.ejim.2014.06.007. Epub 2014 Jul 5. Chinese. Review. French.
合成参考文献
参考文献:10.1016/j.bmcl.2011.04.118
摘要:Devarajan-Ketha H, Sloan KB. N,N′-Dialkylaminoalkylcarbonyl (DAAC) prodrugs and aminoalkylcarbonyl (AAC) prodrugs of 4-hydroxyacetanilide and naltrexone with improved skin permeation properties. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2011 Jul;21(13):4078–82. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.04.118.
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