CAS: 64006-44-6; Paroxetine Maleate

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maleic acid (-)-paroxetine hydr°Chloride

📜顺丁烯二酸,盐酸帕罗西汀置于sodium Hydroxide体系中,用 水,乙醇 作为反应溶剂,化学反应 48.0H,以78%的收率获得产物马来酸帕罗西汀
参考文献:具有优化性能的药用帕罗西汀基羧酸有机盐:潜在的新型api固体形式的鉴定和表征†
标题:具有优化性能的药用帕罗西汀基羧酸有机盐:潜在的新型api固体形式的鉴定和表征†
摘要:盐酸帕罗西汀,Prx Hcl,是一种用于焦虑和抑郁症治疗的重要且广泛处方的抗抑郁药.由于盐酸盐会在制造过程中引起问题,因此我们基于nh 2 + ⋯coo-设计了草酸,富马酸,马来酸和l-酒石酸的有机盐.synthon.所有盐均通过创新的阴离子交换方法获得:从prx Hcl和酸按一定比例的混合物中进行选择性结晶.通过单晶x射线衍射(scxrd)方法确定了帕罗西汀(prx)盐与二元羧酸的晶体结构,并通过热重分析,差示扫描量热法和ft-Ir光谱进行了分析.除fum和mal酸外,所有羧酸均形成水合物盐.草酸盐和酒石酸盐通过阴离子的完全质子化形成,并显示出1:2的化学计量.所有结构的z '> 1,并且发现prx分子具有不同的构象.通常,盐中的离子单元通过ch⋯o和ch⋯π相互作用成层.草酸盐形成通道结构,其中H2O分子位于其中.另一方面,酒石酸盐中水分子的存在允许离子层的堆积.有机盐比市售prx形式具有更高的热稳定性,Mp>
DOI:10.1039/c8Ce02076K

专利信息

专利号:US-6686473-B2
优先权日:2001-02-21
标题:Process for the production of paroxetine
发明人：LEMMENS JACOBUS M; PETERS THEODORUS H A; PICHA FRANTISEK
权利人:SYNTHON BCT TECHNOLOGIES LLC
摘要:The synthesis of paroxetine can be made more convenient by using a solvent system comprising an aliphatic alcohol and a hydrocarbon co-solvent. The solvent system is used particularly in the hydrolysis of paroxetine phenylcarbamate and preferably uses butanol and toluene as the system.