CAS: 39876-88-5; 4-Chlorobenzofuro[3,2-D]Pyrimidine

该化合物是一种七环化合物,其组成为苯丙胺和芯芯,在四点方位有氯的替代成分.这种结构具有重要的反应性,使它成为制药和农用化学合成中有价值的中间体.其氯化基胺通过交叉或核生殖替代反应,能够选择性地发挥作用,促进生物活性分子的发育.该化合物的僵硬芳香系统在与多种合成途径保持兼容性的同时,可以增强稳定性.研究人员倾向于在药用化学中建造复合的松鼠,特别是用于活性抑制剂和其他治疗剂.其定义明确的再活性特征和合成多功能使得它成为定向分子设计的一个实用选择.

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160199-95-1 39786-40-8 294874-71-8

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合成工艺路线路线简述

    邻羟基苯甲腈置于草酰氯,Sodium Hydride,Potassium Carbonate,N,N-二甲基甲酰胺体系中,用 二甲基亚砜,1,2-二氯乙烷,丙酮 作为反应溶剂,化学反应 33.17H,反应生成 4-氯苯并呋喃[3,2D]吡啶
    参考文献:酪氨酸激酶抑制剂.16.作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶的有效抑制剂的6,5,6-三环苯并噻吩并[3,2-D]嘧啶和嘧啶并[5,4-B-]和-[4,5-B]吲哚.
    标题:酪氨酸激酶抑制剂.16.作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶的有效抑制剂的6,5,6-三环苯并噻吩并[3,2-D]嘧啶和嘧啶并[5,4-B-]和-[4,5-B]吲哚.
    摘要:据报道,基本的苯胺基嘧啶药效基团的几种精制方法是表皮生长因子受体(egfr)酪氨酸激酶的有效和选择性抑制剂.本文报道了一系列抑制剂,其中一些6,5-双环杂芳族系统通过其c-2和c-3位置与该苯胺嘧啶药效团融合.尽管产生的三轮车并未产生某些(5/6),6,6-双环系统的巨大效能,但最好的三轮车的egfr Tk的ic(50)约为1 Nm.对吲哚并嘧啶中4-位侧链的研究证实,间溴苯胺是效力的最佳取代基.
    DOI:10.1021/jm9903949

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    参考文献:10.1016/j.jbc.2022.102228
    摘要:Scoles DR, Gandelman M, Paul S, Dexheimer T, Dansithong W, Figueroa KP, Pflieger LT, Redlin S, Kales SC, Sun H, Maloney D, Damoiseaux R, Henderson MJ, Simeonov A, Jadhav A, Pulst SM. A quantitative high-throughput screen identifies compounds that lower expression of the SCA2-and ALS-associated gene ATXN2. Journal of Biological Chemistry. 2022 Aug;298(8):102228. doi: 10.1016/j.jbc.2022.102228.
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