CAS: 1744-12-3; 2,2-Difluorobenzo[d][1,3]Dioxole-5,6-Diamine

该化合物是一种含氟苯并二酚衍生物,在5和6个位置上有一个二亚胺功能组,该化合物因其独特的结构特征,包括电排二氟甲基乙烯组,可影响回活动性和稳定性,对合成化学具有兴趣.两个地雷组的存在使该化合物成为用于制备三环化合物,药品和先进材料的多种用途中间体.其氟代用可增强药物开发应用中的代谢稳定性和生物利用率.该化合物通常在受控制的条件下处理,因为有矿组的再活动.适合专门有机合成的研究和工业用途.

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2,2-difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-ylamine N-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)acetamide N-(2,2-difluoro-6-nitrobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)acetamide 2,2-difluoro-6-nitrobenzo[d][1,3]dioxol-5-amine 6,6-difluoro[1,3]dioxolo[4,5-f]benzimidazole

合成工艺路线路线简述

    📜5-氨基-2,2-二氟-1,3-苯并二噁唑置于nitronium Tetrafluoborate,Palladium On Activated Charcoal,氢气体系中,用 环丁砜,甲醇,二氯甲烷,甲苯 用作溶剂,100.0 °C,379.22 Kpa 条件下,反应 31.0H,反应生成2,2-二氟-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5,6-二胺
    参考文献:碳11标记的ck1抑制剂的合成作为阿尔茨海默氏病成像的新潜在pet示踪剂
    标题:碳11标记的ck1抑制剂的合成作为阿尔茨海默氏病成像的新潜在pet示踪剂
    摘要:参考标准品甲基3-(((2,2-二氟-5 H-[1,3] Dioxolo [4',5':4,5]苯并[1,2-D ]咪唑-6-基)氨基甲酰基)苯甲酸酯(5A)和n-(2,2-Difluoro-5 H-[1,3] Dioxolo [4',5':4,5]苯并[1,2-D ]咪唑-6-基)-3-甲氧基苯甲酰胺(5C)及其相应的脱甲基前体3-((2,2-二氟-5 H-[1,3] Dioxolo [4',5':4,5]苯并[1,2-D ]咪唑-6-基)氨基甲酰基)苯甲酸(6A)和n-(2,2-二氟-5 H-[1,3] Dioxolo [4',5':4,5]苯并[1,2-D ]咪唑-6-基)-3-羟基苯甲酰胺(6B)由5-氨基-2,2-二氟-1,3-苯并二恶唑和3-取代的苯甲酸分5步和6步合成,总化学收率分别为33%和11%,30%和7%.碳11标记的酪蛋白激酶1(ck1)抑制剂,[
    Doi:10.1016/j.Bmcl.2018.05.053

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-7541367-B2
    优先权日:2005-05-31
    标 题 :3-benzoimidazolyl-pyrazolopyridines useful in treating kinase disorders
    发明人:CHIU GEORGE; CONNOLLY PETER J; EMANUEL STUART; HUANG SHENLIN; LI SHENGJIAN; LIN RONGHUI; LU YANHUA; MIDDLETON STEVEN A
    权利人:JANSSEN PHARMACEUTICA NV
    摘要:The present invention is directed to novel 3-benzoimidazolyl-pyrazolopyridine compounds of formula (I): n nand pharmaceutically acceptable forms thereof and their synthesis and use as inhibitors of serine-threonine protein kinases and tyrosine protein kinases and interactions thereof.

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    主要参考文献

    参考标题:Microwave Assisted One Pot Synthesis Of 2-Ethylamino Benzimidazole, Benzoxazole And Benzothiazole Derivatives
    作者:Thirupathi Rapolu,Pavan Kumar K. V. P.,Korupolu Raghu Babu,Satheesh Kumar Dende,Rajashekar Reddy Nimmareddy,Leleti Krishnakanth Reddy |发布日期:2019.5.19
    摘要:Rapid And Efficient One-Pot Method For The Synthesis Of 2-Ethylamino Benzimidazole, Benzoxazole, And Benzothiazole Derivatives Has Been Described. The Reaction Of O-Phenylenediamines Or O-Aminophenols Or 2-Mercaptoanilines With Edc.Hcl Under Microwave Irradiation Afforded The Corresponding 2-Ethylamino Benzimidazole, Benzoxazole And Benzothiazole Derivatives In Excellent Yields. Graphical Abstract
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