📜3-甲氧基吡啶-2-甲酸甲酯置于sodium Hydroxide体系中,用 甲醇,水 用作溶剂,化学反应 1.5H,反应生成3-甲氧基-2-吡啶羧酸
参考文献:发现新型3-羟基吡啶啉酰胺作为hiv-1整合酶-Ledgf / P75相互作用的选择性抑制剂
标题:发现新型3-羟基吡啶啉酰胺作为hiv-1整合酶-Ledgf / P75相互作用的选择性抑制剂
摘要:当前,三种hiv-1整合酶(in)活性定点抑制剂已在临床上用于治疗hiv感染.但是,耐药性突变的出现限制了长期治愈的希望.作为一种选择,In活性的变构抑制作用引起了极大的关注,并且几种这样的抑制剂正在早期临床开发中.具体而言,In抑制剂和细胞辅助因子ledgf / P75显着减少了细胞中的前病毒整合,并有效降低了病毒复制能力.与广泛研究的2-(喹啉-3-基)乙酸或1 H不同-Indol-3-Yl-2-Hydroxy-4-Oxobut-2-Enoic Acid的化学型,本研究公开了一类新的具有羧酸功能的选择性in-Ledgf / P75抑制剂.更重要的是,3-羟基吡啶啉酰胺还显示出对in二聚化的低微摩尔抑制作用,为新型双in抑制剂提供了体外治疗选择性抗病毒作用,以进一步发展.最后,我们基于化合物的3-羟基吡啶啉类化合物的基于形状的rocs药效团模型为这些新型in-Ledgf / P75抑制剂的结合模式提供了新见解.
Doi:10.1016/j.Ejmech.2016.10.045