CAS: 1240299-33-5; 1-(4-(2-(4-(1-(3-(Trifluoromethyl)-7,8-Dihydro-[1,2,4]Triazolo[4,3-B]Pyridazin-6-yl)Piperidin-4-yl)Phenoxy)Ethyl)Piperazin-1-yl)Ethan-1-One
该化合物是主要针对前列腺癌发病过程中具有关键作用的抗体受体(AR)的一个小分子抑制器,被归类为选择性和色素受体调节器(SARM),旨在破坏与和色素受体有关的信号路径,从而抑制肿瘤在和依赖色素的癌症中的生长.AZD-3514在临床研究中显示出了减少抗逆转录病毒活性的能力的潜力,并在各种癌症模型中对其治疗效果进行了调查.该化合物的特征是它与色素受体的具体结合性,从而使其能够有效地调节受体的受体活动.此外,AZD-3514的治疗性特性,包括吸收,分布,新陈代谢和排泄,对于其发展成为治疗剂至关重要.正在进行的研究旨在进一步阐明其在临床环境中的安全概况和有效性,特别是对已发展了抗常规疗法的高级前列癌患者而言.
- 英文名称1-(4-(2-(4-(1-(3-(Trifluoromethyl)-7,8-Dihydro-[1,2,4]Triazolo[4,3-B]Pyridazin-6-yl)Piperidin-4-yl)Phenoxy)Ethyl)Piperazin-1-yl)Ethan-1-One
- 中文名称AZD3514抑制剂
- IUPAC名称1-(4-(2-(4-(1-(3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl)piperidin-4-yl)phenoxy)ethyl)piperazin-1-yl)ethan-1-one
- CAS编号1240299-33-5
- MFCD编号:MFCD25976791
- EINECS号:682-434-6
- FDA UNII编号:127DSS8X7J
- 分子式:C25H32F3N7O2
- 分子量:519.57
- 产品CID: 345820
- 同类组份化合物CAS1240299-36-8 (maleate)1240299-33-5 (free base)
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 内分泌及激素(Endocrinology & Hormones)
物理性质
MSDS等安全信息
欧盟法规
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6-[4-[4-[2-(piperazin-1-yl)ethoxy]phenyl]piperidin-1-yl]-3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine acetyl chloride 6-[4-[4-[3-(4-acetylpiperazin-1-yl)propoxy]phenyl]piperidin-1-yl]-3-(trifluoromethyl)[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine 1-(4-(2-(4-(1-(3-(trifluoromethyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]-pyridazin-6-yl)piperidin-4-yl)phenoxy)ethyl)piperazin-1-yl)-ethanone6-(4-{4-[2-(4-acetylpiperazin-1-yl)ethoxy]phenyl}piperidin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine maleate 6-(4-{4-[2-(4-acetylpiperazin-1-yl)ethoxy]phenyl}piperidin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine fumarate 6-(4-{4-[2-(4-acetylpiperazin-1-yl)ethoxy]phenyl}piperidin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine napadisylate合成工艺路线路线简述
- 合成目标产物 Azd3514 主要起始原料 Ethanamine, N-[(3,5-Dichlorophenyl)Methylene]-2,2-Diethoxy-
- (文献来源)合成步骤主要原料 Ethanamine, N-[(3,5-Dichlorophenyl)Methylene]-2,2-Diethoxy-
1-(4-(2-(4-(1-(3-(Trifluoromethyl)-[1,2,4]Triazolo[4,3-B]-Pyridazin-6-yl)Piperidin-4-yl)Phenoxy)Ethyl)Piperazin-1-yl)-Ethanone置于钯 氮,甲醇,甲基叔丁基醚,Azd3514抑制剂体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 10.0H,以to Afford The Desired Product 6-(4-{4-[2-(4-Acetylpiperazin-1-yl)Ethoxy]Phenyl}Piperidin-1-yl)-3-(Trifluoromethyl)-7,8-Dihydro[1,2,4]Triazolo[4,3-B]Pyridazine (22.3 G,88%) As A White Color的收率获得azd3514抑制剂
参考文献:Chemical Compounds-643
标题:Chemical Compounds-643
摘要:本发明涉及式i的双环化合物,其中r1,R2,L1,L2,J,Y,K,N,P和r如描述中所定义.本发明还涉及制备这种化合物的方法,包含它们的制药组合物以及它们在治疗与雄激素受体相关的疾病,特别是前列腺癌中的用途.
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2902700000-异丙基苯
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1: Bradbury RH, Acton DG, Broadbent NL, Brooks AN, Carr GR, Hatter G, Hayter BR, Hill KJ, Howe NJ, Jones RD, Jude D, Lamont SG, Loddick SA, McFarland HL, Parveen Z, Rabow AA, Sharma-Singh G, Stratton NC, Thomason AG, Trueman D, Walker GE, Wells SL, Wilson J, Wood JM. Discovery of AZD3514, a small-molecule androgen receptor downregulator for treatment of advanced prostate cancer. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Apr 1;23(7):1945-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2013.02.056. Epub 2013 Feb 21.
合成参考文献
参考文献:10.1124/mol.119.115964
摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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