📜1,1-Dicyanopropene置于三乙基硅烷,N-溴代丁二酰亚胺(Nbs),Palladium On Activated Charcoal,Potassium Carbonate体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺,乙腈 作为反应溶剂,化学反应 28.0H,反应生成 2-氨基-5-溴-3-腈基吡啶
参考文献:嘌呤样双膦酸盐作为hiv-1逆转录酶抑制剂的模块化组装.
标题:嘌呤样双膦酸盐作为hiv-1逆转录酶抑制剂的模块化组装.
摘要:双膦酸盐可以模拟核苷酸转移反应中的焦磷酸盐离去基团,并有效抑制rna / Dna聚合酶.在寻找hiv-1逆转录酶(rt)抑制剂的过程中,合成了一种新的非水解性嘌呤二磷酸嘌呤模拟物的化学型.利用2-氨基-6-(甲硫基)-4-(三甲基甲硅烷基)烟腈作为制备高度取代的2-氨基烟腈的关键合成子,开发了一种模块化的合成方案.这些构件随后被修饰为吡啶并[2,3-D]嘧啶双膦酸酯(pypy-Bps).生化筛选鉴定出可抑制hiv-1 Rt催化的dna合成的pypy-Bps类似物.
DOI:10.1021/jm501010F