CAS: 112828-00-9; Calcipotriene

该化合物是合成维生素D3类,主要用于治疗psorplogical,通过调节皮肤细胞细胞分化和扩散发挥作用,从而减少皮肤损伤的超发性性和炎性特征,其行动机制涉及皮肤维生素D受体(VDR),调节基因表达方式以恢复正常的上皮瘤生长.Calcipotriol因其在作为单体疗法或与皮质类固醇结合的plaque psorpicalpic 中的效力而得到注意,它提供了一种有利的安全特征,其系统吸收最少,降低了超热性贫血的风险,与其他维生素D类相比,这种化合物存在于包括奶油,食膏和头皮溶液在内的热剂中,提供具有低刺激潜力的定向治疗.

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C&L通报

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-5292977-A
    优先权日:1992-02-05
    标题:Palladium catalyzed alkylative cyclization useful in synthesis of vitamin D and analogues
    发明人:TROST BARRY M; DUMAS JACQUES
    权利人:UNIV LELAND STANFORD JUNIOR
    摘要:An alkylative cycloaddition method is provided that is particularly useful for the synthesis of many of the Vitamin D analogues with differing side chains. Thus, a preferred synthesis is of Vitamin D analogues having a side chain R 1 where a substantially geometrically pure first precursor having the structure ##STR1## and a second precursor are provided, the second precursor being a 1,7 enyne. These precursors are reacted in the presence of a palladium catalyst to form compounds having the structure ##STR2## where R 2 hydrogen, hydroxyl, lower alkoxy, fluorine, or a protecting group, and R 3 is hydrogen, hydroxyl, lower alkoxy, fluorine, or a protecting group.

    专利号:WO-2025108575-A1
    优先权日:2023-11-21
    标 题:Methods of selective deprotection and synthesis of transhydrindane- skeleton-based compounds
    发明人:HUBER FLORIAN MAURITIUS ERASMUS
    权利人:ROCHE DIAGNOSTICS GMBH
    摘要:The present invention relates to methods of selectively deprotecting a transhydrindane-skeleton-based compound comprising at least two different silyl ether groups. The present invention further relates to methods of synthesizing a Vitamin D molecule and to Vitamin D molecules obtainable by such processes. Furthermore, the present invention relates to a compound according to formula (I) comprising two different silyl ether groups, its use in the synthesis of Vitamin D molecules and to methods of producing such a compound.

    专利号:EP-1730108-B1
    优先权日:2004-03-18
    标 题:Stereoselective synthesis of vitamin d analogues
    发明人:SABROE THOMAS PETER; CALVERLEY MARTIN JOHN
    权利人:LEO PHARMA AS
    摘要:The present invention relates to intermediates useful for the synthesis of calcipotriol or calcipotriol monohydrate, to methods of producing said intermediates, and to methods of stereoselectively reducing said intermediates.

    专利号:EP-1735276-B1
    优先权日:2004-04-02
    标题:Novel method for the preparation of intermediates useful for the synthesis of vitamin d analogues
    发明人:HANSEN ERIK TORNGAARD; SABROE THOMAS PETER; CALVERLEY MARTIN JOHN; PEDERSEN HENRIK; DEUSSEN HEINZ-JOSEF WILHELM
    权利人:LEO PHARMA AS
    摘要:The present invention relates to novel methods for the preparation of intermediates which are useful in the synthesis of cacipotriol. The present invention relates further to the use of intermediates produced with said methods for making calcipotriol or calcipotriol monohydrate.

    专利号:US-8759555-B2
    优先权日:2004-03-18
    标 题:Stereoselective synthesis of vitamin D analogues
    发明人:SABROE THOMAS PETER; CALVERLEY MARTIN JOHN
    权利人:SABROE THOMAS PETER; CALVERLEY MARTIN JOHN; LEO PHARMA AS
    摘要:The present invention relates to intermediates useful for the synthesis of calcipotriol or calcipotriol monohydrate, to methods of producing said intermediates, and to methods of stereoselectively reducing said intermediates.

    专利号:US-9221753-B2
    优先权日:2004-02-03
    标题:Process for the synthesis of vitamin D compounds and intermediates for the synthesis of the compounds
    发明人:KASHIWAGI HIROTAKA; ONO YOSHIYUKI
    权利人:KASHIWAGI HIROTAKA; ONO YOSHIYUKI; CHUGAI PHARMACEUTICAL CO LTD
    摘要:An object of the present invention is to provide a process for synthesizing a vitamin D compound by simple procedures at lower costs. n The present invention provides a process for preparing a vitamin D compound and an intermediate thereof, comprising the step of: (a) mixing a ketone or aldehyde, a Wittig reagent, and a base; or (b) mixing a ketone or aldehyde and a Wittig reagent, and then adding a base to the resulting mixture.
    上海富蔗化工有限公司
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    摘要:S10 | SWISSPHARMA | Pharmaceutical List with Consumption Data | DOI:10.5281/zenodo.2623484
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