CAS: 1013916-37-4; 2-Chloro-8-Cyclopentyl-5-Methylpyrido[2,3-D]Pyrimidin-7(8H)-One

该化合物是环环化合物,其特点是复杂的双环结构,包括了和环;第二个位置有氯原子,第八位置有环戊基化合物,有助于其独特的化学特性和潜在的生物活动;由于环球替代结构,该化合物一般具有中度至高亲脂性,这可能影响其溶性和生物系统中的渗透性;第五个位置的甲基组也可能影响其再活动及其与生物目标的相互作用;作为苯丙胺衍生物,它可能具有药理学特性,使其对医学化学感兴趣;其合成和特征涉及标准的有机化学技术,包括NMR和用于结构确认的质谱学;总体而言,该复合体代表了可应用于药物发展,特别是针对特定生物路径的分子类别.

结构式图片

相似化合物

1016636-76-2 1651214-73-1 1956331-63-7

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上下游产品

CAS号733039-20-8 5-溴-2-氯-N-环戊胺嘧啶-4胺 | CAS号107-93-7 巴豆酸

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2-Chloro-8-Cyclopentyl-5-Methylpyrido[2,3-D]Pyrimidin-7(8H)-One 主要起始原料 5-Bromo-2-Chloro-N-Cyclopentylpyrimidin-4-Amine And Trans-2-Butenoic Acid
  • (文献来源)合成步骤主要原料 5-Bromo-2-Chloro-N-Cyclopentylpyrimidin-4-Amine 和 Trans-2-Butenoic Acid
3-(2-Chloro-4-(Cyclopentylamino)Pyrimidin-5-yl)-2-Ethenoic Acid置于乙酸酐体系中,用 N-甲基吡咯烷酮 用作溶剂,以81%的收率获得2-氯-8-环戊基-5-甲基-8H-吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-酮
参考文献:Palbociclib商业制造工艺开发.第一部分:格氏试剂的s N Ar偶联中区域选择性的控制
标题:Palbociclib商业制造工艺开发.第一部分:格氏试剂的s N Ar偶联中区域选择性的控制
摘要:这是描述palbociclib(1)的商业制造工艺开发的三篇系列文章中的第一篇.该手稿侧重于氨基吡啶3和氯嘧啶7之间的s N Ar偶联.从合成和机理的角度研究了s N Ar偶联的区域选择性.Grignard碱被确定为该反应的优选碱类,从而简化了工艺并降低了氨基吡啶3的使用率.本s的发展ñ氩反应为可缩放的商业制造过程也被描述.
Doi:10.1021/acs.Oprd.6B00070

专利信息


专利号:US-7781583-B2
优先权日:2006-09-08
标题:Synthesis of 2-(pyridin-2-ylamino)-pyrido[2,3-d] pryimidin-7-ones
发明人:ERDMAN DAVID THOMAS; FLAMME CATHLIN MARIE; NELSON JADE DOUGLAS
权利人:PFIZER
摘要:The present invention provides methods of preparing substituted 2-(pyridin-2-ylamino)-pirido[2,3-d]pyrimidin-7-ones (formula 1), n nuseful in treating cell proliferative disorders, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

专利号:AU-2007297286-A1
优先权日:2006-09-08
标题 :Synthesis of 2-(pyridin-2-ylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-ones

专利号:US-2008125588-A1
优先权日:2006-09-08
标 题:SYNTHESIS OF 2-(PYRIDIN-2-YLAMINO)-PYRIDO[2,3-d] PRYIMIDIN-7-ONES

专利号:JP-2008094834-A
优先权日:2006-09-08
标题 :Synthesis of 2- (pyridin-2-ylamino) -pyrido [2,3-d] pyrimidin-7-ones

专利号:CA-2662768-A1
优先权日:2006-09-08
标 题 :Synthesis of 2-(pyridin-2-ylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-ones

专利号:KR-20090052385-A
优先权日:2006-09-08
标题:Synthesis of 2-(pyridin-2-ylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-ones
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摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2015).
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