3-(2-Chloro-4-(Cyclopentylamino)Pyrimidin-5-yl)-2-Ethenoic Acid置于乙酸酐体系中,用 N-甲基吡咯烷酮 用作溶剂,以81%的收率获得2-氯-8-环戊基-5-甲基-8H-吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-酮
参考文献:Palbociclib商业制造工艺开发.第一部分:格氏试剂的s N Ar偶联中区域选择性的控制
标题:Palbociclib商业制造工艺开发.第一部分:格氏试剂的s N Ar偶联中区域选择性的控制
摘要:这是描述palbociclib(1)的商业制造工艺开发的三篇系列文章中的第一篇.该手稿侧重于氨基吡啶3和氯嘧啶7之间的s N Ar偶联.从合成和机理的角度研究了s N Ar偶联的区域选择性.Grignard碱被确定为该反应的优选碱类,从而简化了工艺并降低了氨基吡啶3的使用率.本s的发展ñ氩反应为可缩放的商业制造过程也被描述.
Doi:10.1021/acs.Oprd.6B00070