CAS: 90779-69-4; (S)-N-((S)-5-Amino-1-((2-Amino-2-Oxoethyl)Amino)-1-Oxopentan-2-yl)-1-((4R,7S,10S,13S,16R)-7-(2-Amino-2-Oxoethyl)-13-((S)-Sec-Butyl)-16-(4-Ethoxybenzyl)-10-((R)-1-Hydroxyethyl)-6,9,12,15,18-Pentaoxo-1,2-Dithia-5,8,11,14,17-Pentaazacycloicosane-4-Carbonyl)P

该化合物是一个催产素受体对抗者,通过有选择地抑制子宫收缩提供有效的透析,从而降低产前分娩及其相关并发症的发生率. 这种药理干预维持胎儿和产妇的健康,直到胎儿安全怀孕.

结构式图片

欧盟法规

C&L通报

合成工艺路线路线简述

  • 132388-59-1 + 29022-11-5 + 162502-65-0 + 103213-32-7 + 109425-55-0 + 27144-18-9 + 71989-23-6 + 71989-35-0 + 71989-31-6 = 90779-69-4
    反应条件:1.1 Reagents: Diisopropylcarbodiimide,1-Hydroxybenzotriazole Solvents: Dimethylformamide; 5 Min,25 °C; 45 Min,25 °C; 45 Min,25 °C1.2 Reagents: Diisopropylcarbodiimide,1-Hydroxybenzotriazole Solvents: Dimethylformamide; 5 Min,25 °C; 45 Min,25 °C; 45 Min,25 °C1.3 Reagents: Diisopropylcarbodiimide,1-Hydroxybenzotriazole Solvents: Dimethylformamide; 5 Min,25 °C; 45 Min,25 °C; 45 Min,25 °C1.4 Reagents: Diisopropylcarbodiimide,1-Hydroxybenzotriazole Solvents: Dimethylformamide; 5 Min,25 °C; 45 Min,25 °C; 45 Min,25 °C1.5 Reagents: Diisopropylcarbodiimide,1-Hydroxybenzotriazole Solvents: Dimethylformamide; 5 Min,25 °C; 45 Min,25 °C; 45 Min,25 °C1.6 Reagents: Diisopropylcarbodiimide,1-Hydroxybenzotriazole Solvents: Dimethylformamide; 5 Min,25 °C; 45 Min,25 °C; 45 Min,25 °C1.7 Reagents: Diisopropylcarbodiimide,1-Hydroxybenzotriazole Solvents: Dimethylformamide; 5 Min,25 °C; 45 Min,25 °C; 45 Min,25 °C1.8 Reagents: Diisopropylcarbodiimide,1-Hydroxybenzotriazole Solvents: Dimethylformamide; 5 Min,25 °C; 45 Min,25 °C; 45 Min,25 °C1.9 Reagents: Diisopropylcarbodiimide,1-Hydroxybenzotriazole Solvents: Dimethylformamide; 5 Min,25 °C; 45 Min,25 °C; 45 Min,25 °C1.10 Reagents: Iodine Solvents: Dimethylformamide; < 1 Min,25 °C; 3 H,25 °C1.11 Reagents: Trifluoroacetic Acid,Triisopropylsilane Solvents: Dimethylformamide,Water; 10 °C -> Rt; 1.5 H,Rt
    标题:Investigation Of On-Resin Disulfide Formation For Large-Scale Manufacturing Of Cyclic Peptides: A Case Study
    作者:Yang,Yi; Hansen,Lena; Badalassi,Fabrizio
    参考文献:Organic Process Research & Development 日期:2020 卷标:24(7) 页码:1281-1293]

    132388-59-1 + 29022-11-5 + 162502-65-0 + 103213-32-7 + 109425-55-0 + 27144-18-9 + 71989-23-6 + 71989-35-0 + 71989-31-6 = 90779-69-4 [标题:Reaction Conditions
    标题:Synthesis Of Oxytocin Analogues With Replacement Of Sulfur By Carbon Gives Potent Antagonists With Increased Stability
    作者:Stymiest,Jake L.; Mitchell,Bryan F.; Wong,Susan; Vederas,John C.
    参考文献:Journal Of Organic Chemistry 日期:2005 卷标:70(20) 页码:7799-7809

专利信息


专利号:US-12351573-B2
优先权日:2019-05-09
标 题:Compounds for use in synthesis of peptidomimetics
发明人:AL-ABED YOUSEF; CHENG KAI FAN
权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
摘要:Synthesis of O-benzotriazole and O-imidazole synthons are described. Uses of synthons in synthesis of azapeptides and other peptidomimetics, azapeptides and other peptidomimetics synthesized from the synthons and uses of azapeptides and other peptidomimetics are also described.

专利号:US-2023159450-A1
优先权日:2020-05-08
标 题 :Dimers for use in synthesis of peptidomimetics
发明人:AL-ABED YOUSEF; ALTITI AHMAD
权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
摘要:Dimers for use in synthesis of peptidomimetics are described. Uses of dimers as synthons in synthesis of azapeptides and other peptidomimetics, azapeptides and other peptidomimetics synthesized from the dimers and uses of azapeptides and other peptidomimetics are also described.

专利号:US-2020354404-A1
优先权日:2019-05-09
标 题 :Peptidomimetic agents, synthesis and uses thereof
发明人:AL-ABED YOUSEF
权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
摘要:Compounds for use in synthesis of peptidomimetic agents; synthesis of peptidomimetic agents; peptidomimetic diagnostic and therapeutic agents; and uses of the compounds and peptidomimetic agents in drug discovery, diagnosis, prevention and treatment of diseases are described.

专利号:US-2005164912-A1
优先权日:2003-12-31
标 题:Methods for recovering cleaved peptide from a support after solid phase synthesis
发明人:BIGELOW ROGER D; CAIN ROBERT O
摘要:Methods for the solid phase synthesis of peptides and peptide intermediates, in particular methods involving recovering peptides from resin supports at excellent yield. In this invention, an alternating at least partially repeating cycle of shrinking and swelling treatments are used. Each shrinking or swelling part of a cycle may involve one or more washes. The process provides excellent recovery of peptide in a very efficient manner in terms of the number of individual washes and the total volume of wash reagents used.

专利号:US-5990273-A
优先权日:1993-06-29
标 题:Synthesis of cyclic peptides
发明人:ANDERSSON LARS HENRIK HARALD; SKOLDBACK JAN-AKE
权利人:FERRING BV
摘要:A process for preparing and purifying cyclic peptides having disulfide moieties in a two step processing operation including reverse phase chromatography which simplifies synthesis and reduces production costs, yet produces high, quality yield. The improved process is particularly useful for the preparation of vasopressin and oxytocin and their respective derivatives and analogs.

专利号:US-2003147958-A1
优先权日:2002-01-29
标题 :Biodegradable multi-block copolymers of poly(amino acid)s and poly(ethylene glycol) for the delivery of bioactive agents
发明人:AHN CHEOL-HEE; CHAE SU YOUNG
摘要:This patent discloses the synthesis of a multi-block copolymer containing poly(amino acids) (PAA) and a hydrophilic polymer which are degradable under physiological conditions. Control over the degradation rate of the obtained copolymers is achieved by introducing ester, amide or urethane groups as a biodegradable linkage connecting the PAA and the hydrophilic polymer. The biodegradable multi-block copolymers display high transfection efficiency in plasmid delivery with low cytotoxicity.
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主要参考文献


1: Odendaal HJ, Lamont RF. Safety and efficacy of atosiban for fetomaternal resuscitation following severe placental abruption in preparation for an emergency cesarean section: a narrative review. Expert Opin Drug Saf. 2026 Apr;25(4):609-622. doi: 10.1080/14740338.2025.2580313. Epub 2025 Nov 18.
14:1161707. doi: 10.3389/fendo.2023.1161707.
3: van Winden TMS, Nijman TAJ, Kleinrouweler CE, Salim R, Kashanian M, Al-Omari WR, Pajkrt E, Mol BW, Oudijk MA, Roos C. Tocolysis with nifedipine versus atosiban and perinatal outcome: an individual participant data meta-analysis. BMC Pregnancy Childbirth. 2022 Jul 15;22(1):567. doi: 10.1186/s12884-022-04854-1.

合成参考文献


参考文献:10.1021/jm200608k
摘要:Bourguet CB, Goupil E, Tassy D, Hou X, Thouin E, Polyak F, Hébert TE, Claing A, Laporte SA, Chemtob S, Lubell WD. Targeting the prostaglandin F2α receptor for preventing preterm labor with azapeptide tocolytics. J Med Chem. 2011 Sep 08;54(17):6085–97. doi: 10.1021/jm200608k.
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