CAS: 86541-74-4; 2-((S)-3-(((S)-1-Ethoxy-1-Oxo-4-Phenylbutan-2-yl)Amino)-2-Oxo-2,3,4,5-Tetrahydro-1H-Benzo[b]Azepin-1-yl)Acetic Acid Hydrochloride

该化合物是一种主要用作抗血压剂的血管活性酶(ACE)抗抑制剂,其生物利用率高且具有长期作用,能够以一次日剂量有效控制血压.其活性代谢物Benazepril表现出强大的ACE抑制作用,有助于其临床效果.该化合物还被用于控制心脏衰竭和糖尿病肾脏病.

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CAS号109010-61-9 (2S,3'S)-2-(1-t... | CAS号859635-53-3 Benazeprilat Et... | CAS号86541-75-5 贝那普利 | CAS号64920-29-2 2-氧代-基丁酸乙酯 | CAS号86499-53-8 (3S)-3-amino-1-... | CAS号4424-80-0 1,3,4,5-四氢-2H-1... | CAS号86499-22-1 3,3-二氯-2,3,4,5-... | CAS号86499-23-2 α-氯代苯并己内酰胺 | CAS号86541-75-5 贝那普利

合成工艺路线路线简述

    贝那普利置于celite,甲烷,盐酸体系中,用 丙酮,水 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,反应生成 盐酸贝那普利
    参考文献:Wo2006/84761
    标题:Wo2006/84761

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2023399302-A1
    优先权日:2020-10-29
    标题:Process for the preparation of heteroaryl-substituted sulfur(vi) compounds
    发明人:LOPCHUK JUSTIN M; SHULTZ ZACHARY P; SCATTOLIN THOMAS
    权利人:H LEE MOFFITT CANCER CT & RES
    摘要:The present disclosure provides processes for the synthesis of organic compounds, in particular processes for the synthesis of heteroaryl-substituted sulfur(VI) compounds by nucleophilic aromatic substitution.

    专利号:US-2008287407-A1
    优先权日:2003-12-10
    标题 :Nitric Oxide Releasing Pyruvate Compounds, Compositions and Methods of Use
    发明人:GARVEY DAVID S; FANG XINQIN; KHANAPURE SUBHASH P; RANATUNGA RAMANI R; WEY SHIOW-JYI
    权利人:NITROMED INC
    摘要:The invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compound, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one pyruvate compound and at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel kits comprising at least one pyruvate compound, that is optionally nitrosated and/or nitrosylated, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating diseases resulting from oxidative stress, diabetes, reperfusion injury following ischemia, preservation of tissues, organs, organ parts and/or limbs.

    专利号:WO-2023181054-A1
    优先权日:2022-03-19
    标 题:Improved process for synthesis of benazepril intermediate
    发明人:DESAI PARIMAL HASMUKHLAL; PATRAVALE BHARATKUMAR SURENDRA; KAJALE NITIN BABURAO; GHOGARE KHANDU SHANKAR
    权利人:AARTI INDUSTRIES LTD
    摘要:The present invention relates to an improved process for the preparation for the stereo-specific preparation of Benazepril intermediate (3S)-3-[[(1S)-1- phenylethyl]amino]-1,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepin-2-one of formula (IS). The steps include: heating the compound of Formula (I) (3RS)-[[(1S)-1-phenylethyl]amino]- 1,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepin-2-one at a predefined temperature in a predefined solvent followed by separating undissolved desired isomer of formula (IS) from the reaction mixture of step (i); recovering the R-isomer of formula (IR) from the filtrate followed by distilling the filtrate to isolate the compound of R-isomer of formula (IR); racemizing R-isomer of formula (IR) to form racemic mixture of formula (I) and recovering the racemic compound obtained in step (iv) by distilling the solvent of previous step under vacuum and recycling by adding the racemic compound to step (i).

    专利号:US-9757463-B2
    优先权日:2012-06-15
    标题 :Linear polyester and semi-linear glycidol polymer systems: formulation and synthesis of novel monomers and macromolecular structures
    发明人:HARTH EVA M; BEEZER DAIN B; LI GUANGZHAO; SPEARS BENJAMIN R; STEVENS DAVID M
    权利人:UNIV VANDERBILT
    摘要:Disclosed herein are glycidol-based polymers, nanoparticles, and methods related thereto useful for drug delivery. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

    专利号:US-6548665-B2
    优先权日:2001-05-18
    标 题:Asymmetric synthesis of a key intermediate for making benazepril and analogues thereof
    发明人:TSENG WEI-HONG; SCHLOEMER GEORGE
    权利人:SCINOPHARM TAIWAN LTD
    摘要:The present invention provides a method of converting an intermediate compound to the desired S,S diastereomer for efficiently making benazepril and analogues thereof.

    专利号:US-8440695-B2
    优先权日:2005-11-09
    标 题:Use of chloroquine to treat metabolic syndrome
    发明人:KASTAN MICHAEL B; SEMENKOVICH CLAY F; SCHNEIDER JOCHEN
    权利人:KASTAN MICHAEL B; SEMENKOVICH CLAY F; SCHNEIDER JOCHEN; ST JUDE CHILDRENS RES HOSPITAL; UNIV WASHINGTON
    摘要:The present invention provides methods and compositions for modulating certain metabolic processes and for treating a variety of disorders associated with metabolic syndrome, including insulin related disorders, ischemia, oxidative stress, atherosclerosis, hypertension, obesity, abnormal lipid metabolism, and stroke by administering an effective dose of a chloroquine compound. The invention also provides methods and compositions relating to administering an effective dose of a chloroquine compound in combination with at least a second pharmaceutically active ingredient or compound including an antihyperglycemic diabetes treatment, an antihypertensive agent, an antithrombotic agent, and/or an inhibitor of cholesterol synthesis or absorption.
    浙江昌明化学制品有限公司
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    第 1 / 1 页
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    主要参考文献


    1: Zhang Q, Ji Y, Lv W, He T, Wang J. Protective effects of leflunomide on renal lesions in a rat model if diabetic nephropathy. Ren Fail. 2015 Oct
    29:1-7. [Epub ahead of print] doi: 10.1136/vr.h4110. doi: 10.1111/jvim.13639. Epub 2015 Oct 16. doi: 10.1590/1414-431X20154568. Epub 2015 Aug 4. doi: 10.2460/ajvr.76.9.807. Epub 2015 Mar 24.
    11: Xiao X, Wang J, Chang X, Zhen J, Zhou G, Hu Z. Mycophenolate mofetil ameliorates diabetic nephropathy through epithelial mesenchymal transition in rats. Mol Med Rep. 2015 Sep;12(3):4043-50. doi: 10.3892/mmr.2015.3934. Epub 2015 Jun 15. Chinese. doi: 10.1016/j.jpba.2015.05.021. Epub 2015 May 27. Chinese. doi: 10.1016/j.bmc.2015.04.024. Epub 2015 Apr 16. doi: 10.1155/2015/310645. Epub 2015 Mar 30.

    合成参考文献


    摘要:Cardiovascular Drug Reviews., 8(89), 1990
    参考文献:10.1007/bf03404967
    摘要:Grégoire J, MacNeil P, Skilton K, Moisan J, Menon D, Jacobs P, McKenzie E, Ferguson B. Inter-Provincial Variation in Government Drug Formularies. Canadian Journal of Public Health. 2001 Jul 01;92(4):307–12. doi: 10.1007/bf03404967.
    参考文献:10.2165/00044011-199816060-00006
    摘要:Aldigier JC, Meur YL, Brunel P. Protection of Renal Function with ACE Inhibitors: Experience with Benazepril. Clin Drug Investig. 1998;16(6):463–72. doi: 10.2165/00044011-199816060-00006.
    参考文献:10.1021/jm00148a023
    摘要:Watthey JW, Stanton JL, Desai M, Babiarz JE, Finn BM. Synthesis and biological properties of (carboxyalkyl)amino-substituted bicyclic lactam inhibitors of angiotensin converting enzyme. J Med Chem. 1985 Oct;28(10):1511–6. doi: 10.1021/jm00148a023.
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