CAS: 57852-57-0; (7S,9S)-9-Acetyl-7-(((2R,4S,5S,6S)-4-Amino-5-Hydroxy-6-Methyltetrahydro-2H-Pyran-2-yl)Oxy)-6,9,11-Trihydroxy-7,8,9,10-Tetrahydrotetracene-5,12-Dione Hydrochloride

该化合物是一种炭疽抗生素和主要用于癌症化疗的抗乳胶剂,其特征是能够对DNA进行切换,从而抑制二型异构酶,干扰癌症细胞的复制和转录过程;该化合物通常通过静脉注射施用,以其对抗各种血父恶性肿瘤,包括急性流血性白血病和某些类型的淋巴瘤的功效而闻名;盐碱酯表现出一种红色,在水中可溶解,便于其在临床环境中使用;其行动机制包括产生自由基,从而助长其细胞毒性效应;然而,与许多止血药剂一样,它与潜在的副作用有关,包括心毒性,乳房压抑和胃肠紊乱.在治疗过程中,监测和管理这些不利影响至关重要.

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CAS号60660-74-4 (+)-N-Trifluoro... | CAS号23541-50-6 盐酸柔红霉素 | CAS号68594-06-9 N-(三氟乙酰基)-1-去甲基柔红霉素 | CAS号26388-52-3 N-(三氟乙酰基)柔红霉素 | CAS号60660-75-5 伊达比星酮 | CAS号52583-22-9 L-lyxo-Hexopyra... | CAS号64363-63-9 5,12-Naphthacen...

合成工艺路线路线简述

    N-(三氟乙酰基)-1-去甲基柔红霉素置于palladium Diacetate 4-二甲氨基吡啶,1,1'-Bis(Diphenylphosphino)Ferrocene,甲酸:三乙胺 1:1,N,N-二异丙基乙胺,Sodium Hydroxide体系中,用 吡啶,水,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 9.5H,反应生成 盐酸依达比星
    参考文献:Method Of Producing 4-Demethoxydaunorubicin
    标题:Method Of Producing 4-Demethoxydaunorubicin
    摘要:本发明涉及一种合成4-去甲氧基多柔红霉素(伊达霉素)的方法,其化学结构如式(i),该方法涉及在软性lewis酸存在下对3'-Prot-多柔红霉素进行去甲基化.本发明的方法不包括在碳c7处断裂糖苷键,因此导致合成周期更快,最终产物的产率提高.

    专利信息


    专利号:US-4448724-A
    优先权日:1982-12-20
    标题 :Synthesis of 4-demethoxydaunomycinone
    发明人:CAVA MICHAEL P; DOMINGUEZ DOMINGO
    权利人:UNIV PENNSYLVANIA
    摘要:A synthesis of 4-demethoxydaunomycinone and its derivatives from the known compound 9-acetyl-6,11-dihydroxy-7,8,9,10-tetrahydro-5,12-naphthacenedione. 4-Demethoxydaunomycinone may be converted to 4-demethoxydaunorubicin which is an anthracycline derivative known to have antitumor activity.

    专利号:US-2025009786-A1
    优先权日:2021-09-30
    标 题 :Automated synthesis of polymeric dual drugs
    发明人:MATRAY TRACY; VANBRUNT MICHAEL; MCCUTCHEON JOHN MICHAEL
    权利人:SONY GROUP CORP
    摘要:Compounds useful as biologically active compounds with or without fluorescent or colored dyes are disclosed. In some embodiments, the compounds have the following structure (I): (I) or a stereoisomer, tautomer or salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, L1, L2, L3, L4, L5, L6, L7, L8, L9, L10, L11, M1, M2, M3, l, m, n, p, and q are as defined herein. Additional compound, methods of preparation, pharmaceutical compositions, and methods of treatment related to compounds of Structure (I) are also provided.

    专利号:US-2010035799-A1
    优先权日:2002-07-24
    标 题:Method for the synthesis of anthracycline-peptide conjugates
    发明人:FERNANDEZ ANNE-MARIE; DUBOIS VINCENT
    权利人:UNIV CATHOLIQUE LOUVAIN; DIATOS SA
    摘要:The present invention relates to a method for the preparation of a compound of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof and intermediates thereof, comprising the steps of: n n n n n n n n n n n n a) halogenating a compound of formula (II), resulting in compound of formula (IIa), n n n n n n n n n n n n n n n n b) reacting a compound of formula (IIa) at its 14 position with the thiol moiety of a peptide of formula (III), optionally in the presence of a suitable linker, to obtain said compound of formula (I), n n n n n n n n n n n n n n n n wherein R 1 represents OH, NH 2 or NH-peptide; R 2 represents H or —CO-peptide; R 3 represents OCH 3 , OH or H; R 4 represents H, or COCF 3 ; R 5 represents OH, O-tetrahydropyranyl or H; R 6 represents OH or H; R 7 represents H, OH, OCO(CH 2 ) 3 CH 3 or OCOCH(OC 2 H 5 ) 2 ; R 8 represents OH or H; R 9 represents OH or H; R 10 represents a halogen and L is an optional suitable linker arm.

    专利号:US-8734846-B2
    优先权日:2008-06-16
    标 题 :Methods for the preparation of targeting agent functionalized diblock copolymers for use in fabrication of therapeutic targeted nanoparticles
    发明人:ALI MIR M; HRKACH JEFF; ZALE STEPHEN E; ALVAREZ DE CIENFUEGOS LUIS
    权利人:BIND BIOSCIENCES INC
    摘要:This application provides nanoparticles and methods of making nanoparticles using pre-functionalized poly(ethylene glycol)(also referred to as PEG) as a macroinitiator for the synthesis of diblock copolymers. Ring opening polymerization yields the desired poly(ester)-poly (ethylene glycol)-targeting agent polymer that is used to impart targeting capability to therapeutic nanoparticles. This “polymerization fromâ€? approach typically employs precursors of the targeting agent wherein the reactivity of functional groups of the targeting agent is masked using protecting groups. Also described is a “coupling toâ€? that utilized the poly(ethylene glycol)-targeting agent conjugate where the targeting agent remains in its native un-protected form. This method uses “orthogonalâ€? chemistry that exhibit no cross reactivity towards functional groups typically found within targeting agents of interest.

    专利号:US-2015158809-A9
    优先权日:2013-02-26
    标 题 :Method of making 1-(acyloxy)-alkyl carbamate compounds
    发明人:WANG HUAN; LIU PENG; DAI QUNYING; YIN HAO; RAILLARD STEPHEN P
    权利人:XENOPORT INC
    摘要:Methods of preparing carbamate prodrugs of amine-containing drugs are provided. Carbonates useful in the synthesis of the carbamate prodrugs are also provided.

    专利号:US-2024350645-A1
    优先权日:2021-07-22
    标 题 :Automated synthesis of polymeric drugs
    发明人:MATRAY TRACY; VANBRUNT MICHAEL; MCCUTCHEON JOHN MICHAEL
    权利人:SONY GROUP CORP
    摘要:Compounds useful as biologically active compounds are disclosed. The compounds have the following structure (I): or a stereoisomer, tautomer or salt thereof, wherein L 1 , L 2 , L 3 , R 1 R 2 , M, p, q, m, and n are as defined herein. Additional compounds, methods of preparation, pharmaceutical compositions, and methods of treatment related to compounds of Structure (I) are also provided.
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    1: Vigliotti ML, Dell'Olio M, La Sala A, Romano G, Tartarone A, Mele G, Musto C, Carella AM, Di Renzo N. Primary central nervous system lymphoma (PCNSL) in immunocompetent adults: analysis of a retrospective series of patients treated using idarubicin-containing regimen and radiotherapy. Hematol J. 2004;5(5):453-5. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review.

    合成参考文献


    摘要:S10 | SWISSPHARMA | Pharmaceutical List with Consumption Data | DOI:10.5281/zenodo.2623484
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