CAS: 50432-67-2; 2-Chloro-N4-Methylpyridine-3,4-Diamine

该化合物是一种多用途的七环化合物,其特点是以甲基和氨基功能组为战略位置的氯替代品丙烯核心,具有甲基和氨基功能组,这种结构具有重要的回活动性,使其成为制药和农用化学合成中的宝贵中间体;氯和氨基组的存在可以有选择地发挥功能,能够制造复杂的分子;在标准条件下保持稳定,能够确保易于处理和储存;该化合物在生物活性剂的研制方面特别有用,包括动脉抑制剂和抗微生物剂,因为它能够充当进一步衍生的手杖;高纯度可以满足严格的研究和工业要求.

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CAS号1633-41-6 4-甲氨基-3-硝基吡啶 | CAS号50432-68-3 4-氯-1-甲基-1H-咪唑[... | CAS号496955-66-9 2-溴-4-氯-1-甲基-1H... | CAS号61719-59-3 4-chloro-1-meth...

合成工艺路线路线简述

    📜2-Chloro-N-Methyl-3-Nitropyridin-4-Amine置于铁粉,氯化铵体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,以57%的收率获得产物2-氯-N4-甲基嘧啶-3,4-二胺
    参考文献:在恶性疟原虫 Nsg 小鼠模型中鉴定 2,4-二取代咪唑并吡啶作为具有快速杀伤动力学和体内功效的血红素形成抑制剂
    标题:在恶性疟原虫 Nsg 小鼠模型中鉴定 2,4-二取代咪唑并吡啶作为具有快速杀伤动力学和体内功效的血红素形成抑制剂
    摘要:一系列 2,4-二取代咪唑并吡啶源自 Softfocus 激酶文库,是从针对人类疟疾寄生虫恶性疟原虫的高通量表型筛选中鉴定出来的.命中化合物显示出中等的无性血阶段活性.在先导优化过程中,标记了几个问题,例如对多重耐药 K1 菌株的交叉耐药性,体外细胞毒性和心脏毒性,并通过结构-活性和结构-性质关系研究得到解决.在小鼠中评估了化合物的药代动力学特性,这些化合物显示出理想的体外活性,细胞毒性的选择性窗口和微粒体代谢稳定性.领跑者化合物37在小鼠中显示出非常好的暴露,并结合非常好的体外抗疟原虫活性,这在恶性疟原虫nod-Scid Il-2Rγ无效(nsg)小鼠模型中转化为体内功效.初步机理研究表明抑制血红素形成是一种促成作用方式.
    DOI:10.1021/acs.Jmedchem.0C01411

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    合成参考文献


    参考文献:10.1134/s1070428011050265
    摘要:Smolyar NN, Vasilechko AB. Cyclization of substituted 2,3-diaminopyridines into derivatives of 1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridine 2-oxide in the course of nitration. Russian Journal of Organic Chemistry. 2011 May;47(5):793–5. doi: 10.1134/s1070428011050265.
    参考文献:10.1134/s1070428010080178
    摘要:Smolyar NN, Vasilechko AB. Cyclization of substituted 3,4-diaminopyridines into 1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]pyridine 2-oxide derivatives during the nitration process. Russian Journal of Organic Chemistry. 2010 Aug;46(8):1219–22. doi: 10.1134/s1070428010080178.
    参考文献:10.1007/bf00480408
    摘要:Yutilov YM, Svertilova IA. New method for the preparation of condensed imidazolones. Chemistry of Heterocyclic Compounds. 1976 Sep;12(9):1057–61. doi: 10.1007/bf00480408.
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