📜(2S)-2-(苯甲酰基氨基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸甲酯 在 水,Sodium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,甲醇作为反应溶剂,反应 4.0H,以88%的收率获得n-Benzoyl-L-Tryptophane
参考文献:N-(9,10-蒽醌-2-羰基)氨基酸衍生物作为黄嘌呤氧化酶抑制剂的设计,合成和分子对接研究
标题:N-(9,10-蒽醌-2-羰基)氨基酸衍生物作为黄嘌呤氧化酶抑制剂的设计,合成和分子对接研究
摘要:设计并合成了一系列n-(9,10-蒽醌-2-羰基)氨基酸衍生物(1A-J)作为新型黄嘌呤氧化酶抑制剂.其中,L / D-苯丙氨酸衍生物(1D和1I)和l / D-色氨酸衍生物(1E和1J)在微摩尔水平效力上是有效的.特别地,大号-苯丙氨酸衍生物1D(Ic 50 = 3.0μ米)和d-苯丙氨酸衍生物1I(Ic 50 = 2.9μ米)给出的最高效力和均比阳性对照别嘌醇(Ic更有效50 = 8.1μ米).Sar的初步分析指出,芳香氨基酸片段(例如苯丙氨酸或色氨酸)对于抑制作用至关重要.的d相比,它的α-氨基酸衍生物呈现等于或更大的效力大号-对映体; 9,10-蒽醌部分受到抑制.分子模拟为黄嘌呤氧化酶活性口袋中的化合物1D和1I提供了合理的结合模型.结果,化合物1D和1I 可能是有前途的铅化合物,有待进一步研究.
Doi:10.1111/Cbdd.13156