CAS: 39977-44-1; Methyl 6-(Hydroxymethyl)Picolinate

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1197-10-0 868769-75-9 15658-60-3

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📜吡啶-2.6-二羧酸二甲酯置于甲醇,Sodium Tetrahydroborate体系中,化学反应 5.0H,以80%的收率获得产物6-羟甲基吡啶-2-羧酸甲酯
参考文献:H2Dedpa衍生物作为新德里metallo-β-内酰胺酶-1的有效抑制剂的系统研究.
标题:H2Dedpa衍生物作为新德里metallo-β-内酰胺酶-1的有效抑制剂的系统研究.
摘要:新德里metallo-β-内酰胺酶-1(ndm-1)是一种依赖锌(II)的酶,可以催化几乎所有β-内酰胺抗生素(包括碳青霉烯)的水解,导致细菌对抗生素的耐药性,这在全球范围内威胁着公众健康.基于我们的发现,H 2 Dedpa是有效的ndm-1抑制剂,系统地制备了一系列h 2 Dedpa衍生物.这些化合物对ndm-1表现出显着的活性,Ic 50值为0.06-0.94μm.在体外,化合物6K和6N可以恢复美罗培南对肺炎克雷伯菌,大肠杆菌和变形杆菌的活性.拥有ndm或imp.特别地,当使用这两种化合物时,美罗培南对产生大肠杆菌的ndm-4的活性可提高至5333倍.基于时间杀伤的细胞分析表明,美罗培南与化合物6K或6N联合使用可杀死99.9%的奇异疟原虫.此外,化合物6K和6N具有非溶血性(hc 50 > 1280μg/ Ml),并且对哺乳动物(hela)细胞毒性低.机理研究表明,化合物6K和6N通过螯合酶的zn
DOI:10.1016/j.Bioorg.2020.103965

专利信息

专利号:US-2025082793-A1
优先权日:2021-11-09
标 题 :Macrocyclic compounds and methods of making the same
发明人：CLEATOR EDWARD; MATON WILLIAM MARC; SALTER RHYS
权利人:JANSSEN BIOTECH INC
摘要:The present invention is directed to the preparation of key intermediates and synthesis of compounds (macrocyclic compounds) and pharmaceutically acceptable salts thereof, immunoconjugates, radioimmunoconjugates thereof, pharmaceutical compositions containing said compounds and immunoconjugates, radioimmunoconjugates thereof.