CAS: 224785-91-5; 2-(2-Ethoxy-5-((4-Ethylpiperazin-1-yl)Sulfonyl)Phenyl)-5-Methyl-7-Propylimidazo[5,1-F][1,2,4]Triazin-4(1H)-One Hydrochloride

该化合物是一种主要用于处理勃起机能障碍的选择性磷代谢酶5(PDE5)抑制剂,其盐酸盐形式可以提高溶解性和生物利用率,确保稳定的药用动力性能;该化合物具有很高的特性,有利于PDE5, 最大限度地减少离目标影响,改善治疗效果;Vardenafil 氢氯酸盐展示了行动的迅速开始和持续时间,使它成为临床使用的可靠选择;其精密的合成途径确保高纯度和稳定性,符合严格的药品标准;该产品符合标准配方技术,允许多用途剂量形式开发;严格的质量控制措施保证符合国际药用要求.

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ECHA物质C&L通报

合成工艺路线路线简述

    伐地那非三水合盐酸盐 在 盐酸,水体系中,用 丙酮作为反应溶剂,获得 Vardenafil hydroChloride
    参考文献:勃起功能障碍药物伐地那非相关物质的合成和光谱表征
    标题:勃起功能障碍药物伐地那非相关物质的合成和光谱表征
    摘要:摘要 Vardenafil hydroChloride Trihydrate (Levitra) 用于治疗勃起功能障碍 (Ed),是 5 型磷酸二酯酶 (Pde-5) 的抑制剂.它保持较高水平的环磷酸鸟苷 (Cgmp),放松平滑肌,促进阴茎血流量,并增强勃起功能.在盐酸伐地那非三水合物原料药合成过程中,鉴定出伐地那非二聚体,伐地那非n-氧化物,伐地那非甘醇,伐地那非氧代哌嗪,伐地那非氧代乙酸和苯基伐地那非6种相关物质(杂质),并在此首次报道. 目前的工作描述了这些杂质的合成和表征.图形概要
    Doi:10.1080/00397911.2011.585268

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    参考文献:10.1016/s0960-894x(02)00030-6
    摘要:Haning H, Niewöhner U, Schenke T, Es-Sayed M, Schmidt G, Lampe T, Bischoff E. Imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(3H)-ones, a new class of potent PDE 5 inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2002 Mar;12(6):865–8. doi: 10.1016/s0960-894x(02)00030-6.
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